2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试药理学的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。
第一节 喹诺酮类抗菌药物
一、氟喹诺酮类抗菌药的共性
【体内过程】
吸收: 可螯合二价和三价阳离子,不与含有Ca 2+、Mg2+、Zn2+的食品、药物同服。
分布: 表观分布容积大,体内的分布较广
左氧氟沙星组织穿透力强,可进入骨、关节、前列腺等。
环丙沙星可进入脑脊液,能达到有效治疗浓度。
氧氟沙星和环丙沙星胆汁中浓度高。
【抗菌作用】
第三代喹诺酮类有强大的抗G-活性,对球菌和杆菌,包括铜绿在内的均有强大活性。
环丙沙星抗铜绿最强;对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌也有效。左氧氟沙星对肺炎链球菌在内的G+作用最强。
选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶和扑异构酶Ⅳ,真核细胞不含DNA回旋酶,故对细菌选择性高。
【临床应用】
(1)泌尿生殖系统感染:G-
(2)肠道感染:G-
(3)呼吸道感染:加替沙星、莫西沙星对肺炎链球菌作用增强,并可覆盖非典型病原体,是社区获得性感染的主要治疗药物——呼吸喹诺酮。
【不良反应】
1.消化道反应:环丙沙星常见
2.中枢神经系统反应:诺氟沙星>环丙沙星>左氧氟沙星
3. 对幼年动物可引起轻度软骨组织损害:不用于儿童和骨骼生长期的患儿
4. 光敏反应:
二、常用氟喹诺酮类药物
三代:
诺氟沙星
对G-杆菌作用与氧氟沙星相似,对G+作用不如氧氟沙星。用于治疗G-、G+引起的无并发症的感染,主要是肠道感染。
环丙沙星
目前氟喹诺酮类中应用最广泛的品种。抗菌谱广,G-杆菌体外抗菌活性为目前临床应用喹诺酮类中最强的。对耐药铜绿假单胞菌有良效。能部分渗入脑组织和脑脊液,可用于治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎。
用于全身感染,包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤及软组织感染均有效,对前列腺炎也有效。
左氧氟沙星
用量为氧氟沙星的1/2。抗菌活性是氧氟沙星的2倍。对葡萄球菌、链球菌、厌氧菌活性比环丙沙星强。
临床对各种急性、慢性感染,难治感染有良效,适用于敏感菌引起的中、重度感染。
司帕沙星
因有肝肠循环,为长效品种。对G+和厌氧菌作用增强,对G-作用不如环丙沙星。
四代:
加替沙星
在肺实质及肺泡巨噬细胞内可达到很高浓度。
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