2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试药理学的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。
第一节 阿片生物碱类药物
一、阿片受体激动药
吗啡
【药理作用】三镇-抑制-缩瞳-降压-兴奋
1.中枢神经系统
(1)镇痛镇静:对慢性持续性钝痛的镇痛作用优于间断性锐痛。在镇痛剂量下还有明显的镇静作用,但无催眠作用
(2)抑制呼吸:
(3)其他作用:抑制延髓咳嗽中枢,有强大的镇咳作用。兴奋动眼神经缩瞳核,引起瞳孔缩小,中毒量时瞳孔可呈针尖大小,此为诊断吗啡中毒的重要依据之一。
2.外周作用
(1)血管扩张:吗啡可扩张阻力血管和容量血管,使血压下降,可引起体位性低血压。
(2)兴奋平滑肌:治疗剂量吗啡兴奋胃肠平滑肌,减慢胃排空速度;减少消化液分泌,可引起便秘。吗啡还可使胆道平滑肌痉挛,引起上腹不适甚至胆绞痛,阿托品可部分缓解。治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力,影响分娩,延长产程,故不宜用于分娩止痛。吗啡能提高膀胱括约肌张力,引起排尿困难、尿潴留。大剂量时还可收缩支气管平滑肌,加重呼吸困难。
3.免疫系统
吗啡对免疫系统有抑制作用。
【临床应用】
1.镇痛:
2.心源性哮喘:
3.止泻:
4.复合麻醉:
【不良反应】
1.耐受性和依赖性:
2.一般性不良反应:治疗量吗啡可引起眩晕、头痛、恶心呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛,还可引起颅内压升高和直立性低血压。
3.急性中毒:可引起昏迷,呼吸深度抑制(可至2~4次/分),瞳孔极度缩小呈针尖样,血压降低甚至休克。呼吸肌麻痹是致死主要原因。
4.禁忌证:禁用于分娩止痛,支气管哮喘、肺心病、慢性阻塞性肺疾患、甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难、肝功能减退患者和颅脑损伤所致的颅内压升高者。
【阿片类药物滥用及其治疗】
脱毒治疗方法
(1)药物替代递减法:采用作用持久、温和或戒断症状较轻的美沙酮或丁丙诺啡等药物替代作用迅速而强烈的海洛因、吗啡等。服用美沙酮后不会产生欣快感,耐受性及依赖性发生较慢,因而适用于长时间的维持治疗。
(2)a受体激动药
(3)自然戒断法
(4)亚冬眠疗法
可待因
经肝脏代谢转化为吗啡及其他具有活性的阿片类代谢产物。其镇痛和镇咳作用分别为吗啡的1/12和1/4。本品无明显镇静作用,几乎不产生欣快感,很少成瘾。临床用于各种手术后疼痛、骨折、癌症疼痛、骨关节疼痛、牙痛、神经痛等中度以上疼痛的止痛。与解热镇痛药合用有协同作用。也作为中枢性镇咳药,用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。
哌替啶(度冷丁)
【药理作用】
1.中枢神经(镇痛)系统:作用与吗啡相似。
2.兴奋平滑肌:虽可中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,不引起便秘,亦无止泻作用。对妊娠末期子宫,并不对抗催产素的作用,故不延缓产程。
3.血管扩张 治疗量哌替啶可扩张血管引起直立性低血压。由于抑制使体内CO2蓄积,扩张脑血管升高颅内压。
【临床应用】1.镇痛 对各种疼痛均有效,成瘾性较吗啡弱;2. 麻醉前给药及人工冬眠 与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂。3.心源性哮喘和肺水肿
芬太尼
镇痛作用比吗啡强100倍。临床主要用于各种原因引起的剧痛。也产生明显欣快和成瘾。与氟哌利多合用可产生“神经安定镇痛”效果,以完成某些小手术。
美沙酮
常用作为脱毒治疗的替代药物。使用美沙酮期间,注射吗啡不再产生欣快感,停用吗啡也不再出现明显的戒断症状。
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