执业西药师

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2012年执业西药师考试知识一辅导：喹诺酮类药物概述

(一)简史

萘啶酸是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药(实是萘啶酮)，抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。吡哌酸抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。1979年合成诺氟沙星，随又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，通称为氟喹诺酮类。

(二)化学结构与作用关系

本类药物的构效关系研究表明：4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星)，哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)，则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期(如洛美沙星等)，N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分支杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性，噁嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。

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