执业西药师

知识点五：

受体的概念和特性：饱和性、特异性、可逆性、高灵敏度、多样性
（1）亲和力：用解离常数KD表示，KD值越大，亲和力越小，两者成反比。
（2）内在活性：用常数α来表示（0<a<1）。
激动剂
完全激动药：大小用pD2表示表示。值越大，表示激动能力越强。
部分激动药：低剂量部分激动受体高剂量拮抗。
拮抗剂
竞争性拮抗药特点：（1）受体可逆结合（2）激动药量效曲线平行右移，最大效应不变，使其效应恢复到原先单用激动药时的水平。用pA2表示，数值越大，其拮抗作用越强。
非竞争性拮抗药特点：（1）受体牢固结合（2）激动药量效曲线下移，Emax下降。增加激动药的剂量，不能使量效曲线的最大强度达到原来水平。
受体调节
受体脱敏：是药物产生耐受性的原因。临床长期应用异丙肾上腺素（β受体激动剂，松弛支气管平滑肌）治疗哮喘，可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。
受体增敏：长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时，突然停药可以由于β受体的敏感性增高而引起“反跳”现象。
受体与效应器相互作用后的信号转导
第一信使：指多肽类激素、神经递质、细胞因子等细胞外信使物质。
第二信使：环磷腺苷（cAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿碳烯酸类、一氧化氮（NO）

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