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2012年执业药师药理学:胆碱酯酶抑制剂和胆碱酯酶复活药

发表时间:2012/8/30 11:02:52 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试药理学的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。

第一节 胆碱酯酶抑制剂和胆碱酯酶复活药

一、易逆性胆碱酯酶抑制药

新斯的明

【体内过程】含有季铵基团,不易透过血脑屏障,无中枢作用。

药理作用】新斯的明与胆碱酯酶结合成的复合物没有活性,水解速度非常慢,导致内源性Ach累积而产生药效。如果没有内源性Ach,新斯的明基本没有作用。对心血管作用弱,对胃肠道和膀胱平滑肌作用强,对骨骼肌作用最强。

临床应用】

(1)重症肌无力

(2)手术后腹气胀和尿潴留

(3)阵发性室上性心动过速

(4)肌松药的解毒

【不良反应】过量可引起胆碱能危象,甚至导致患者呼吸衰竭死亡。不能用于支气管哮喘、尿路梗塞患者。

毒扁豆碱

叔胺类化合物,易透过血脑屏障。选择性低,毒性大,临床局部治疗青光眼,也可用于阿托品中毒的解救。

二、难逆性胆碱酯酶抑制药

有机磷酸酯类

【中毒机制】早期结合可以水解出胆碱酯酶,若抢救不及时,磷酰化物将发生进一步改变,形成更稳定、不能水解的化合物,这一过程成为酶的“老化”。

【急性中毒症状】

(1)M样作用症状 轻度中毒。瞳孔缩小、腺体分泌增加、支气管痉挛。

(2)N样作用症状 中度中毒M、N样症状。出现肌肉震颤、抽搐。

(3)中枢神经系统症状 严重中毒除去M、N样症状,还有CNS改变。先兴奋后抑制,出现不安、震颤、昏迷等。

【防治】首先使患者脱离中毒环境,洗胃。此外,及时应用阿托品和胆碱酯酶复活剂。

三、胆碱酯酶复活药

碘解磷定

【用途】

给药后,能迅速制止肌束颤动,而对M样中毒症状效果较差。需与阿托品合用。内吸磷、对硫磷作用好,对敌百虫、敌敌畏效果较差、对乐果无效。

【不良反应】

剂量大时,可直接与胆碱酯酶结合,会加剧有机磷酸酯类的中毒程度。

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(责任编辑:中大编辑)

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