2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试药理学的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。
第一节 胆碱酯酶抑制剂和胆碱酯酶复活药
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明
【体内过程】含有季铵基团,不易透过血脑屏障,无中枢作用。
【药理作用】新斯的明与胆碱酯酶结合成的复合物没有活性,水解速度非常慢,导致内源性Ach累积而产生药效。如果没有内源性Ach,新斯的明基本没有作用。对心血管作用弱,对胃肠道和膀胱平滑肌作用强,对骨骼肌作用最强。
【临床应用】
(1)重症肌无力
(2)手术后腹气胀和尿潴留
(3)阵发性室上性心动过速
(4)肌松药的解毒
【不良反应】过量可引起胆碱能危象,甚至导致患者呼吸衰竭死亡。不能用于支气管哮喘、尿路梗塞患者。
毒扁豆碱
叔胺类化合物,易透过血脑屏障。选择性低,毒性大,临床局部治疗青光眼,也可用于阿托品中毒的解救。
二、难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类
【中毒机制】早期结合可以水解出胆碱酯酶,若抢救不及时,磷酰化物将发生进一步改变,形成更稳定、不能水解的化合物,这一过程成为酶的“老化”。
【急性中毒症状】
(1)M样作用症状 轻度中毒。瞳孔缩小、腺体分泌增加、支气管痉挛。
(2)N样作用症状 中度中毒M、N样症状。出现肌肉震颤、抽搐。
(3)中枢神经系统症状 严重中毒除去M、N样症状,还有CNS改变。先兴奋后抑制,出现不安、震颤、昏迷等。
【防治】首先使患者脱离中毒环境,洗胃。此外,及时应用阿托品和胆碱酯酶复活剂。
三、胆碱酯酶复活药
碘解磷定
【用途】
给药后,能迅速制止肌束颤动,而对M样中毒症状效果较差。需与阿托品合用。内吸磷、对硫磷作用好,对敌百虫、敌敌畏效果较差、对乐果无效。
【不良反应】
剂量大时,可直接与胆碱酯酶结合,会加剧有机磷酸酯类的中毒程度。
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