执业西药师

《药理学》第十章冲刺辅导（2）—执业西药师

第二节 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶

一、磺胺类抗菌药的共性

【抗菌作用】

抗菌谱较广：

革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、少数真菌、少数原虫也较敏感。

机制：

磺胺药与二氢蝶酸合酶结合，并竞争拮抗对氨基苯甲酸，抑制了后者活性，妨碍二氢叶酸的合成，从而影响叶酸的生成，抑制细菌生长繁殖。

【临床应用】

（1）流行性脑脊髓膜炎：

（2）呼吸道感染：

（3）泌尿道感染：但需加服等量碳酸氢钠，以增加药物溶解度。也可加用TMP。

【不良反应】

（1）泌尿系统的损害：

可在肾盂、输尿管或膀胱内析出结晶，产生刺激和阻塞，引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭。

预防措施：

口服等量的碳酸氢钠，以碱化尿液；服药期间多饮水，增加尿量。

（2）造血系统反应：

长期用药，可能抑制骨髓。

先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的病人，服药后可致溶血性贫血。

（4）其他：

对新生儿特别是早产儿，易引起黄疸。

二、常用磺胺类药

1.磺胺嘧啶（SD）：

曾为治疗脑脊髓膜炎的首选药物，由于耐药菌株的出现，现较少使用。

2.磺胺嘧啶银：属外用磺胺药。

抗菌谱广，对铜绿假单胞菌有强大抑制作用，并有收敛作用，能促进创面的愈合，可用于二度或三度烧伤，不用于深度感染。

4.磺胺醋酰：用于治疗沙眼、结膜炎和角膜炎。

三、甲氧苄啶

甲氧苄啶（TMP）

能增强磺胺药的作用，故称磺胺增效剂。

【作用与用途】

机制：抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸的合成。

与磺胺药合用，可使细菌的叶酸合成代谢遭受双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍甚至数十倍，对某些菌呈现杀菌作用。

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