执业西药师

《药理学》冲刺辅导：第二十二章 治疗中枢神经退行性病变药（1）

神经退行性疾病是一类慢性、进行性神经系统疾病。主要包括帕金森病、阿尔茨海默病。虽然这些疾病的病因、病变部位及病理机制各不相同，但神经细胞发生退行性病理学改变是它们的共同特征。

第一节　抗帕金森病药

大纲要求：

（1）左旋多巴药动学特点、药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；与卡比多巴合用的药理学基础

（2）卡比多巴、司来吉兰、溴隐亭、培高利特、金刚烷胺、苯海索分属类型及药理作用特点

帕金森病（PD）又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性进行性中枢神经系统神经退行性疾病，绝大多数发生于老年人。

帕金森病患者由于黑质病变，DA合成减少，使纹状体内DA含量降低，造成黑质-纹状体通路多巴胺能神经功能减弱，而胆碱能神经功能相对占优势，使锥体外系功能失调，出现肌张力增高等帕金森病的症状。

一、拟多巴胺类药

左旋多巴

是DA的前体物质，左旋多巴本身无药理活性，进人中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用，现已能人工合成。（ 前药）

【体内过程】药物必须以原形进入脑内才能发挥疗效，但是大部分左旋多巴吸收后在肝脏、肠、心脏和肾等外周组织中脱羧生成DA，DA难以通过血脑屏障，故进人中枢的DA仅为用药量的l%左右，不仅疗效减弱而且外周不良反应增多。若同时合用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少外周DA生成。

【药理作用】

（1）抗帕金森病：左旋多巴进入中枢后转变为多巴胺，补充纹状体中DA的不足，使DA和Ach两种递质重新取得平衡。其作用特点是：①奏效较慢，用药2～3周后才出现体征的改善，1～6个月后才获得最大疗效；连续用药1年以上约75%以上的患者可获得较好的疗效。②对轻症及年轻患者疗效较好，而对重症及年老衰弱者疗效较差。③对肌肉僵直及运动困难的疗效较好，而对肌震颤的疗效较差。

【临床应用】

（1）帕金森病：左旋多巴可广泛用于治疗各种类型帕金森病，但对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效，因吩噻嗪类（如氯丙嗪, 氯丙嗪的抗精神病作用主要是由于阻断了与情绪思维有关的边缘系统的D2受体所致）药物已阻断了中枢多巴胺受体，使多巴胺无法发挥作用。

（2）肝性脑病：服用左旋多巴，在脑内转变成去甲肾上腺素（左旋多巴生成的DA是去甲肾上腺素生物合成的前体） ，恢复正常的神经活动，从而使肝性脑病患者意识苏醒，（考点）但不能改善肝脏损伤与肝功能，故不能根治。

【不良反应】

（1）胃肠道反应：治疗初期约80%出现恶心、呕吐和食欲减退等，与DA兴奋延髓催吐化学感受区D2受体有关。

（2）心血管反应：左旋多巴在外周脱羧形成的DA，可引起轻度体位性低血压，继续服药可因耐受性而逐渐减轻或消失。另外，DA可兴奋心脏β受体，引起心律失常、心绞痛和心动过速。

（3）精神障碍：表现为失眠、焦虑、噩梦、狂躁等兴奋症状。

（4）运动障碍：高龄患者出现头颈不规则扭动，年轻患者出现舞蹈样异常运动，此反应是由于服用大量左旋多巴后纹状体内DA浓度过高，DA受体过兴奋所致。

（5）“开关”现象：多见于年轻患者。

（6）排尿困难：老年人更易发生。

消化道溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常、闭角型青光眼患者及孕妇禁用。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、和舍平以及拟肾上腺素药合用。

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