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2013年执业药师考试药理学辅导:托烷司琼的药理及适应症

发表时间:2012/11/6 17:40:35 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

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托烷司琼为外周神经元和中枢神经系统内5一HT:,受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放5一HT:,诱导呕吐反射,造成恶心和呕吐。托烷司琼选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5一HT:受体的兴奋,并可能对中枢神经系统的突触前5一HT:受体传递的迷走神经传人后区有直接影响,这种双重量作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递,从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。

健康志愿者的药代动力学结果表明托烷司琼口服吸收迅速、完全,2.2小时内吸收口服100mg剂量的95%以上,tmax为2—3.5小时,Cmax为21.7—28.0μg/L,静注Cmax为82~84μg/L,口服t1/2为8.6~41.9小时,静注t1/2为7.3—30.3小时;Vd为554.1L;约71%的托烷司琼以非特异的方式与血浆蛋白结合;代谢正常者,约8%的托烷司琼以原形从尿中排出70%以代谢物从尿中排出。粪中排出约占15%,几乎均为代谢物;在非正常代谢人中,尿中原形排出比例大于正常代谢者。

托烷司琼主要用于治疗癌症化疗引起的恶心呕吐。

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