执业西药师

2011年执业药师考试药理学：磺胺类和砜类

磺胺类和砜类与PABA竞争二氢叶酸合成酶，从而抑制疟原虫二氢叶酸的合成。单用时效果较差，仅抑制红细胞内期，主要用于耐氯喹的恶性疟。对红细胞外期无效。与乙胺嘧啶或TMP等二氢叶酸还原酶抑制剂合用，可增强疗效。常用制剂为周效磺胺和氯苯砜。

制剂及用法

磷酸氯喹（chloroquinephosphate）口服，治疗疟疾（3日疗法）：第1日先服1.0g，8小时后再服0.5g；第2，3日各0.5g.预防：0.5g/次，1次/周。

硫酸奎宁（quininesulfate）口服0.3～0.6g/次，3次/日，连续服5～7日。

二盐酸奎宁（quininedihydrochloride）静脉滴注：0.25～0.5g/次，用葡萄糖液稀释成每ml含0.5～1.0mg后，静脉缓慢滴注。切忌静脉推注。

甲氟喹（mefloquine）口服，用于耐多药恶性疟治疗，成人1000～1500mg（盐基）一次；儿童25mg/kg，一次。用于耐多药恶性疟预防，250mg/周，连用4周，以后每周125mg.

青蒿素油混悬剂肌内注射，间日疟及恶性疟总量为500～800mg，疗程2～3天。

磷酸伯氨喹（primaquinephosphate）口服，4日疗法：52.8mg（4片）/日。连服4日。8日疗法：39.6mg（3片）/日，连服8日。14日疗法：26.4mg（2片）/日，连服14日。以上剂量均以其盐基计算。

乙胺嘧啶（pyrimethamine）病因性预防：口服，25mg/次，1次/周或50mg/次，1次/2周。

防疟片1号每片含氨苯砜100mg，乙胺嘧啶20mg.每7日服1次，每次1片（首次连服2天，每天1片），可连续服用3个月。

防疟片2号每片含周效磺胺250mg，乙胺嘧啶17.5mg.每10～15天服1次，每次2片（首次连服2天，每天2片）。连续服用不宜超过3个月。

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