执业西药师

第四章  镇痛药和镇咳袪痰药

第一节  镇痛药

一、植物来源的生物碱
盐酸吗啡：17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物
5个手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋吗啡，右旋体无作用。
性质：
[1]．白色丝光针状结晶，光照氧化成伪吗啡（双吗啡）、N-氧化吗啡，毒性加大。
[2]．酸性溶液中加热，分子重排生成阿扑吗啡。
[3]．Marquis反应：甲醛硫酸---紫堇色。
[4]．Frohde反应：钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色
[5]．加稀铁氰化钾，再与三氯化铁反应成普鲁士蓝，可待因无此反应，可区别。
[6]．酸性下与亚硝酸钠，加氨水显黄棕色，检查可待因中混入的吗啡。

二、半合成类
盐酸纳洛酮 ：17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐
吗啡拮抗剂，用于解救阿片类药物的中毒。           结构与吗啡4处不同
盐酸丁丙诺啡：用于中度至重度疼痛，海洛因成瘾的戒毒药。

三、合成类：
[1]．吗啡喃类  
[2]．苯吗喃类（镇痛新）  
[3]．哌啶类（度、芬）  
[4]．氨基酮类（美沙酮）
盐酸哌替啶（度冷丁）：1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐             吗啡1/10
性质：
[1]．水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。   有酯键但不易水解，吸湿、变黄。
[2]．水液碳酸钠碱化有油滴状析出，凝固。检查溶液的澄清度与颜色。
枸橼酸芬太尼 ：N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐     是吗啡的100倍
盐酸美沙酮（美散痛）：6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐    作用强、成瘾小、毒性大

四、内源性多肽类
五、其他类

盐酸布桂嗪：镇痛显效快，用于癌症止痛及头痛，三叉神经及外伤痛。
盐酸萘福泮：非成瘾镇痛药，作用弱，对呼吸系统无抑制，轻度解热、肌松作用。
苯噻啶 ：抗偏头痛，较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。
镇痛药构效关系： 受体模型： 
[1]．阴离子部位  
[2]．凹槽  
[3]．适合芳环的平坦区

第二节  镇咳祛痰药
盐酸溴己新：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐           粘痰溶解祛痰药
性质：
[1]．芳伯氨基反应     
[2]．氧瓶燃烧溴化物反应

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