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2014年执业西药师考试《西药知识一药理学》考点2

发表时间:2014/9/28 10:12:01 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

中大网校执业药师考试网根据执业药师考试用书为考生整理了2014年执业药师西药知识一考点,希望能够对您参加2014年执业药师考试有所帮助!

一、解热镇痛抗炎药的基本药理作用:

掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。

熟悉解热镇痛抗炎药的分类和各类常用药物的药理作用特点。

(一)解热作用

【特点】

1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。

2.仅影响散热过程,不影响产热程。

3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。

(二)镇痛作用

1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。

2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。

3.镇痛作用部位主要在外周。

4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。

(三)消炎、抗风湿作用

除苯胺类外,其他药均有此作用,能抑制局部PG合成,使炎症缓解或失。

(四)抗血小板聚集作用

阿斯匹林可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集合血栓形成。

二、普萘洛尔的药效学及药动学:

药效学:

本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压,适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进,使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

甲亢时甲状腺激素分泌过多,导致β肾上腺素能活性亢进,此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起,应用普萘洛尔后,甲亢的症状可得到控制,甲状腺激素的分泌并不减少,但外周组织中 T4向 T3的转变减少。

药动学:

口服后胃肠道吸收较完全(90%),1~1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%.与血浆蛋白的结合率很高,为93%,半衰期为2~3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。不能经透析排出。

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(责任编辑:hbz)

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