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药物化学笔记辅导:第十章 寄生虫病防治药物

发表时间:2010/2/27 10:46:07 来源:本站 点击关注微信:关注中大网校微信

第一节  驱肠虫药
一、 哌嗪类  枸橼酸哌嗪(驱蛔灵):抗胆碱作用,一、 麻痹虫体排出体外。光敏感,一、 适于驱蛔虫和蛲虫。
性质:1.酸性中与硫氰酸铬铵成红色沉淀。
2.碳酸氢钠碱性下与铁氰化钾和汞显红色。   枸橼酸被高锰酸钾氧化
3.稀盐酸中与亚硝酸钠,有哌嗪小叶状析出。
二、咪唑类:盐酸左旋咪唑:抑制肠虫对葡萄糖的摄取。广谱驱虫药,主要驱蛔虫、免疫调节剂。
性质:1.微黄色晶状结晶性粉末
2.水液与氢氧化钠共沸,噻唑环开环成红色-变浅。
3.含叔胺,与生物碱沉淀试剂沉淀反应。
三、嘧啶类:噻嘧啶:抑制胆碱酯酶,使寄生虫的精神传导阻滞,麻痹虫体排出。
四、苯咪类:阿苯达唑:  [(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
甲苯达唑:[(5-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
五、三萜类及酚类

第二节   抗血吸虫病及抗丝虫病药
一、抗日本血吸虫病药物的类型:   锑剂和非锑剂
吡喹酮:新型广谱抗寄生虫病药。防治日本血吸虫病,有较高的近期疗效。
二、抗丝虫病药物:
枸橼酸乙胺嗪:为抗丝虫病首选药,疗效较差,副作用大。

第三节  抗疟药
磷酸氯喹:N-(7-氯-4-喹啉基)N,N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸盐  红内期,控制疟疾症状
磷酸伯氨喹:N-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐       控制复发和传播
乙胺嘧啶:5-(4-氯苯基)-6-乙基-2,4-嘧啶二胺     二氢叶酸还原酶抑制剂           预防疟疾
青蒿素:性质:1.遇碘化钾析出碘,加淀粉指示剂显紫色。    抢救型脑疟,复发率高
2.内酯结构,遇盐酸羟胺与三氯化铁生成异羟肟酸铁。
蒿甲醚:青蒿素10位C=O甲酰化-CH O 。作用为青的10-20倍,恶性疟效较佳。  复发率比青低
本芴醇:杀灭细内期无性体,治愈率高。         耐氯喹的恶性疟

第四节  抗滴虫病药
甲硝唑:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇     白色或微黄色结晶性粉末
性质:1.芳香性硝基化合物的反应:加NaOH微 热显紫色,加HCl成黄色,加过量NaOH橙色
2.含氮杂环:加三硝基苯酚成盐类黄色沉淀。
3.锌与盐酸还原硝基为氨基,显重氮化反应
总结: 盐酸左旋咪唑、甲硝唑: 微黄色晶状结晶性粉末

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