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2012年西药师考试专业知识二辅导:质子泵抑制剂

发表时间:2012/6/21 17:13:05 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试西药知识二的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。

质子泵即H+/K+-ATP酶,该酶催化胃酸分泌的第三步,使氢离子与钾离子交换。故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。H2受体还存在于胃壁细胞外,如在脑细胞。而质子泵仅存在于胃壁细胞表面,都质子泵抑制剂的作用较H2受体拮抗剂专一,选择性高,副作用较小。

奥美拉唑 Omeprazole

奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,依次转化为螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺形式,见课本图5-4。次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢产物,与H+/K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,使H+/K+-ATP酶失活,产生抑制作用。事实上奥美拉唑是次磺酰胺的前药。因次磺酰胺的极性太大,不能吸收,不能作为药物应用。而在药物的作用部位能聚集奥美拉唑,并有使其活化的机制。这是奥美拉唑成了次磺酰胺的理想前药。

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(责任编辑:中大编辑)

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