执业西药师

《药理学》考试辅导： 精神药物（4）

第三节　抗抑郁药

大纲要求：

（1）丙咪嗪的药理作用、临床应用与不良反应

（2）地昔帕明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林的药理作用特点与临床应用

一、三环类抗抑郁药

丙米嗪

【药理作用】

具有较强抗抑郁作用，但兴奋作用不明显，镇静作用弱。

（1）对中枢神经系统的作用

正常人服用丙米嗪后出现以镇静为主的症状，但抑郁症病人服药后却出现精神振奋，情绪提高，但疗效缓慢，连续用药2～3周后才显效。
作用机制可能为丙米嗪可以抑制特定脑区神经组织突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度，而发挥抗抑郁作用。

二、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂

地昔帕明

是强效选择性NA再摄取抑制剂，对DA的摄取也有一定的抑制作用，对H1受体有强拮抗作用，对α和M受体拮抗作用较弱。主要用于治疗抑郁症，对轻、中度的抑郁症疗效好，也可用于遗尿症的治疗。

与丙米嗪相比，不良反应较少，但对心脏影响与丙米嗪相似，过量导致心律失常、震颤、惊厥、口干及便秘等，偶致直立性低血压，可能是由于抑制NA再摄取，阻断α受体作用的结果。

三、选择性5-HT再摄取抑制药

氟西汀

氟西汀是强效选择性5-HT再摄取抑制药，能延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。氟西汀对肾上腺素受体、组胺受体、GABA受体、M受体、5-HT受体几乎无亲和力，故无抗胆碱作用和心脏毒性。

适用于治疗伴有焦虑的各种抑郁症，且对抑郁症的疗效与三环类相当。此外该药对强迫症、贪食症、社交恐惧症和神经性厌食症亦有疗效。

帕罗西汀

帕罗西汀为强效5-HT再摄取抑制剂，常用剂量时对其他递质无明显影响，通过阻断5-HT的再摄取而提高神经突触间隙5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。

舍曲林

是选择性抑制5-HT再摄取的抗抑郁药，可用于各类抑郁症的治疗或预防其发作，并对强迫症、经前焦虑症有效。几无抗胆碱作用。副作用比三环类抗抑郁药少，偶见口干、恶心、腹泻、男性射精延迟、震颤、出汗等，不宜与MA0合用。严重肝功能不良者禁用。有癫痫病史者慎用。

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