《药理学》冲刺辅导:第十九章 镇静催眠药(2)
第二节 巴比妥类
大纲要求:
巴比妥类药物的药理作用、临床应用与不良反应
巴比妥类中毒时抢救
苯二氮卓类和巴比妥类作用异同点
【体内过程】各药入脑组织的速度与药物脂溶性成正比。硫喷妥钠脂溶性最高,极易通过血脑屏障,静脉注射后即刻奏效。但又因迅速自脑组织转移到外周脂肪组织(再分布),故作用短暂(约15min)。脂溶性高的药物如司可巴比妥等主要在肝脏代谢而失效,作用持续时间较短。而脂溶性小的药物如苯巴比妥主要以原形自肾脏排泄而消除,故作用持续时间较长。
【药理作用及临床应用】巴比妥类对中枢神经系统具有普遍性抑制作用,随着剂量增加,其中枢抑制作用也由弱到强,相继呈现镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和麻醉等作用。大剂量可抑制心血管中枢,中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。
【不良反应】
(1)后遗效应:
(2)耐受性:耐受性产生的原因可能与其诱导肝药酶加速自身代谢有关。
(3)依赖性:
(4)对呼吸系统的影响:中等剂量巴比妥类可轻度抑制呼吸中枢。严重肺功能不全和颅脑损伤性呼吸抑制患者禁用。中毒剂量可致昏迷、呼吸衰竭而死亡。
(5)肝药酶诱导作用:苯巴比妥是肝药酶诱导剂。
(6)过敏反应:
【中毒和解救】深度呼吸抑制是急性中毒的直接死因。
对急性中毒者应积极采取抢救措施,维持呼吸与循环功能,也可应用中枢兴奋药。为加速巴比妥类药物的排泄,可用碳酸氢钠等碱性药物。
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