执业西药师

第一节  抗过敏药
一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型     过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽
1．乙二胺类     2．哌嗪类
3．氨基醚类： 盐酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺盐酸盐
1．有醚键：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇
2．对光稳定，曝晒16h或存放3年不变色。杂质二苯甲醇（受光氧化）和二甲胺基乙醇
3．叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂反应。Mandelin 、Frohde、 Macquis
4．丙胺类：   氯苯那敏（扑尔敏）：γ-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐
1．具有升华性，有特殊晶型   右旋体（S）强于左旋   用消旋体
2．叔胺类反应
3．戊烯二醛反应：吡啶环，PH3.5中与溴化氢，吡啶环开环。
5．三环类：
盐酸赛庚啶 ：4-[ 5H-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物
性质：1．含氮碱性化合物，与生物碱显色试剂反应。
2．甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照射，显蓝色荧光。         无杂原子
应用：抗5-羟色胺及抗胆碱作用（唯一）。
酮替芬：含杂原子S，抗组胺是扑尔敏的10倍，时间长，抗过敏介质释放。治疗、控制哮喘
6．哌啶类   特非那定：几乎无中枢镇静作用的H1受体拮抗剂
7．无嗜睡作用的H1受体拮抗剂： 阿司米唑
二、组胺H1受体拮抗剂构效关系：
1．两个芳环R和R不处于同一平面时，具有最大的抗组胺活性。
2．几何异构体有立体选择性，显示不同的活性。
3．光学异构体也显示不同的活性。

第二节  抗溃疡药
一、H2受体拮抗剂   ：
西咪替丁： 咪唑类  第一个   对P450细胞色素氧化酶有抑制   咪唑基、腈基、胍基、硫醚键
盐酸雷尼替丁：-2-呋喃基-- 呋喃类     小火加热产生硫化氢，与醋酸铅生成黑色硫化铅沉淀。
法莫替丁： --4-噻唑基--   噻唑类  高选择，作用强，胃粘膜保护作用     噻唑环、磺酰胺基
二、质子泵抑制剂
奥美拉唑：5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑
性质：1．两性化合物，强酸中分解。                           含亚砜、吡啶环
2．前药，与H /K -ATP酶结合，抑制胃酸分泌，愈合率高
总结：生物碱沉淀试剂反应：盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶
盐酸苯海拉明：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇

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