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2012年执业药师药理学:雄激素类药的代谢过程与不良反应

发表时间:2012/10/17 11:53:08 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

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一、代谢过程

睾酮口服易吸收,但在肝被迅速破坏,因此口服无效。大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合失去活性,经尿排泄。也可作成片剂植于皮下,吸收缓慢,作用可长达6周。睾酮的酯类化合物极性较低,溶于油液中肌内注射后,吸收缓慢,持续时间也较长,例如丙酸睾酮一次肌内注射可维持2~4天。甲睾酮不易被肝脏破坏,口服有效。也可舌下给药。

二、不良反应

1.如长期应用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。发现此现象应立即停药。

2.多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能,引起胆汁郁积性黄疸。应用时若发现黄疸或肝功能障碍时,则应停药。

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