知识点三:
药物的量效关系
最小有效量
半数有效量
半数致死量:是评定药物毒性的参数
量效关系及量效关系曲线
1.效能定义: 随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物剂量或浓度,效应不再继续增强,此时成为最大效应(Emax),也叫效能,反映药物的内在活性。
例:阿片类镇痛药与阿司匹林解热镇痛药两者相比,前者效能高,后者效能低,前者用于解除剧痛,后者只能用于轻、中度疼痛。
2.效价(效应强度) 定义:能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。反映药物与受体的亲和力。值(剂量)越小,强度越大。用ED50评判。药物的效能与效价含义完全不同,二者并不平行。
例如:利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较。氢氯噻嗪大于呋塞米。
3.量反应:药理效应是连续增减的量变,可用具体数量、最大反应的百分数表示的,研究对象为单一的生物单位。如血压、心率、血糖浓度等。
4.质反应:药理效应表现为反应性质的变化,用全或无、阳性或阴性表示,研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与不惊厥等。LD50的测定
知识点四:
药物的作用机制
抗代谢药:称为伪品掺入,有些药物化学结构与正常代谢物非常相似,虽参与代谢过程,却往往不能引起代谢的生理效果,最后导致抑制或阻断代谢的后果。
5-氟尿嘧啶作为伪品掺入,干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。
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