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2012年西药师药物化学辅导:髓袢升支利尿药-依他尼酸

发表时间:2012/3/20 10:58:03 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

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某些化合物可与酶系统中的巯基结合,抑制肾小管对Na+的重吸收从而达到利尿作用,与羰基相邻的双键活性强,能与巯基结合的特点,所以设计出对位不饱和酮取代的苯氧乙酸类化合物,具有较强的利尿作用。在苯环的2,3位引入氯原子或甲基可增强活性,烯基末端上的氢原子对药物有重要作用,这使得分子具有一定的酸性,在肾中能和巯基进行烷化反应。

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