执业西药师

《药理学》第五章冲刺辅导（1）—执业西药师

第五章 抗菌药物概论

第一节 抗菌药物的常用术语

1.抗菌药：对细菌具有抑制或杀灭作用，包括抗生素和人工合成抗菌药物（喹诺酮类、磺胺类等）。
2.化疗指数：评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值来表示。化疗指数越大，表示该药的疗效越好，毒性越小。
3.抗菌后效应（PAE）：PAE是评价抗菌药物活性的重要指标之一。

第二节 抗菌药物的主要作用机制

一、抑制细菌细胞壁合成

格兰仕阳性菌细胞壁厚，主要成分为肽聚糖；

格兰仕阴性菌细胞壁含肽聚糖少；

胞浆内磷霉素

胞浆膜上万古霉素

胞浆膜外β-内酰胺类青霉素结合蛋白（PBPs）是β-内酰胺类抗生素的主要作用靶位。β-内酰胺类抗生素和PBPs通过共价键结合，使其失去转肽作用。

二、抑制细胞膜功能

多粘菌素、制霉菌素、咪唑类抗真菌药

三、抑制或干扰蛋白质合成

氨基糖苷类、四环素类→30S亚基。

氯霉素、克林霉素、大环内酯类→50S亚基。

四、影响核酸代谢

喹诺酮类→抑制DNA回旋酶（拓扑异构酶Ⅱ）→导致细菌死亡；

利福平→抑制RNA聚合酶；

磺胺类药物→→竞争二氢蝶呤合酶→阻碍叶酸的合成；

甲氧苄啶→二氢叶酸还原酶→阻止四氢叶酸的合成。

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