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药物化学笔记辅导:第十一章 抗病毒药和抗真菌药

发表时间:2010/2/27 10:46:07 来源:本站 点击关注微信:关注中大网校微信

第一节  抗病毒药
作用机制:通过影响病毒复制周期的某个环节。   第一个临床有效:碘苷
一、核苷类: 1.嘧啶核苷类(胞嘧啶:阿糖胞苷)   2.嘌呤核苷类(阿昔洛韦)
利巴伟林(病毒唑):1--D-呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺  溶于水,两种晶型
广谱的抗病毒药物,有较强致畸作用,大剂量损害心脏。
二、非核苷类:金刚烷胺
阿昔洛韦(无环鸟苷):9-(2-羟乙基甲基)鸟嘌呤    广谱抗病毒药,也可治疗乙型肝炎,抗药性
作用机制:在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成单磷酸或二磷酸核苷,后在细胞酶系中转化为三磷酸形式。是链中止剂,使病毒DNA合成中断。水溶性差,口服吸收少。

第二节  抗真菌药
一、抗生素类抗真菌药:多烯类:两性霉素B、制霉菌素:深部真菌;非多烯类:灰黄霉素:浅表
二、合成类抗真菌药  为广谱抗真菌药。
克霉唑:1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑      第一个发现                 有咪唑环
咪康唑:1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑      2个二氯苯基
酮康唑:…1,3-二  茂烷……哌嗪   第一个口服有效,皮肤及深部均有效。    …二  茂烷…
氟康唑:2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H,1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇           …二氟苯基…
特点:1.分子中至少含有一个唑环(咪唑环或三氮唑环)
2.都以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连,芳烃基以一卤或二卤取代苯环

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