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执业药师药理学  天然青霉素的体内过程

青霉素(Benzylpenicillin)是青霉菌培养液中提取精制获得的，其培养液中至少含有5种青霉素，以青霉素的产量高，性质稳定，作用强，毒性低，仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。 

青霉素是一种有机弱酸，常用钠盐，易溶于水。内酰胺键易被水、酸、碱、重金属离子及青霉素酶等分解而失效(图6-1)。其水溶液不稳定，在室温下抗菌活性迅速下降，甚至生成有抗原性的降解产物，故青霉素应现配现用。但其干粉在室温下稳定，可保存2年。 

【体内过程】青霉素口服约1/3可经肠道吸收，其余可被胃酸及消化酶破坏。青霉素肌注吸收完全，l5～30rain可达到峰浓度，青霉素的血浆蛋白结合率约为60％，吸收后体内分布广，能分布到全身。肝、肾、肠、皮肤等组织内浓度较高。也可进入胆汁、浆膜腔、胎儿血液循环。青霉素主要分布在细胞外液，因其相对脂溶性低，进入细胞量少，房水和脑脊液含量也较低，但脑膜炎症时，血脑屏障的通透性增加，青霉素透入脑脊液的量可略提高，能达有效浓度，临床可用于治疗肺炎球菌和脑膜炎球菌引起的脑膜炎。t1/2 0．5～1h，维持4～6h，99％以原形迅速经尿排泄。体内实验证实，青霉素具有明显的PAE。细菌受青霉素一次杀伤后恢复其增殖力一般需要6～12h。故一般情况下，每日2次肌注能达到治疗要求(仅对生长繁殖的细菌有杀伤作用)，但严重感染时应3～4h给药1次。

（责任编辑：liushengbao）

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