药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：
1.常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途。
2.药物化学结构和稳定性之间的关系。
3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因。
6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
7.重要药物结构特点及其构效关系。
8.各类药物的分类和发展。
9.药物结构修饰的原理和对药效的影响。
说明：本部分所要求的药物品种的选择依据是2005年版《中华人民共和国药典》（二部）、2004年颁布的《国家基本药物目录》及目前常用的新药。
| 大单元 | 小单元 | 细 目 | 要 点 |
| 一、总论 | （一）药物的化学结构与药效的关系 | 1.药物理化性质 | 药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响 |
| 2.药物的电子云密度分布与立体结构 | 电子云密度和立体结构对药效的影响 | ||
| 3.键合特性 | 药物和生物大分子作用时的键合形式对药效的影响 | ||
| （二）药物化学结构与体内生物转化的关系 | 1.药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化） | 药物在体内生物转化的化学变化类型：氧化、还原、水解等反应 | |
| 2.药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合） | 药物在体内生物结合反应类型：与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合、甲基化结合等 | ||
| 3.药物的生物转化和药学研究 | （1）药物的生物转化对临床合理用药的指导：药物的口服生物利用度、合并用药、给药途径、解释药物毒副作用 （2）药物的生物转化在药物研究中的应用：药物的前药、硬药和软药对药效的影响 |
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| （三）药物的化学结构修饰 | 1.药物化学结构修饰的作用 | 药物化学结构修饰对药物动力学性质、药物作用的特异性、毒副作用、化学稳定性、溶解性能、不良的气味或味道的影响 | |
| 2.药物化学结构修饰的常用方法 | 酯化和酰胺化、成盐、成环和开环修饰等 | ||
| 二、化学治疗药物 | （一）抗生素 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系 （2）各类抗生素的发展 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 |
| 2.β-内酰胺类 | （1）青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）哌拉西林、替莫西林、头孢噻吩钠、头孢美唑、头孢克肟、头孢曲松、克拉维酸钾、舒巴坦钠、亚胺培南、氨曲南的结构特点和用途 |
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| 3.大环内酯类 | （1）红霉素的结构特点、理化性质和用途 （2）琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素的结构特点和用途 |
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| 4.氨基糖苷类 | 硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸庆大霉素的结构特点、作用特点和用途 | ||
| 5.四环素类 | 盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素的结构特点、作用特点和用途 | ||
| （二）合成抗菌药 | 1.基本要求 | （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）合成抗菌药物的发展 （3）合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 |
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| 2.喹诺酮类 | （1）诺氟沙星、盐酸环丙沙星及左氧氟沙星的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙星、加替沙星的结构特点和用途 |
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| 3.磺胺类及抗菌增效剂 | 磺胺甲 唑、甲氧苄啶的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途 |
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| （三）抗结核药 | 1.基本要求 | 抗结核药物的发展 | |
| 2.抗生素 | 硫酸链霉素、利福平、利福喷汀的结构特点和用途 | ||
| 3.合成药 | （1）异烟肼、盐酸乙胺丁醇的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺的化学结构和用途 |
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| （四）抗真菌药 | 1.基本要求 | （1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质 （2）抗真菌药的发展 |
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| 2.唑类抗真菌药物 | （1）硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）克霉唑、伊曲康唑的结构特点和用途 |
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| 3.其他抗真菌药物 | 特比萘芬、氟胞嘧啶的结构特点和用途 | ||
| （五）抗病毒药 | 1.基本要求 | （1）结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）抗病毒和抗艾滋病药物的发展 |
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| 2.核苷类抗病毒药物 | （1）齐多夫定、阿昔洛韦的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）司他夫定、拉米夫定的化学结构和用途 |
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| 3.非核苷类抗病毒药物 | 奈韦拉平的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 | ||
| 4.蛋白酶抑制剂 | 茚地那韦的化学结构和用途 | ||
| 5.其他抗病毒药物 | （1）利巴韦林的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）盐酸金刚烷胺、奥司他 |
