执业西药师

第二十一章 镇痛药

吗啡镇痛的作用部位第三脑室周围灰质。内源性阿片样受体可被纳洛酮拮抗。

吗啡：首过效应，代谢产物吗啡6-葡萄糖醛酸，具强活性。可以透过胎盘。

药理作用

记忆口诀3、4、5。

a、对平滑肌的影响：

(1)胃肠平滑肌：兴奋胃肠道平滑肌(不想吃);抑制消化液(胃、胰液)分泌(不消化);中枢抑制(不想拉)。(2)胆道平滑肌：胆道平滑肌和括约肌收缩，胆道和胆囊内压增高，可引起上腹不适甚至胆绞痛。

(3)其他平滑肌：提高输尿管、膀胱括约肌张力,引起尿潴留及排尿困难。对抗催产素兴奋子宫,降低张力而延长产程。大剂量时促组胺释放，收缩支气管，诱发哮喘。

b、中枢神经系统：

(1)镇痛(强、久)和镇静：各种疼痛，尤对持续性、慢性钝痛优于急性间断性锐痛，且不影响意识及其它感觉;作用持久。有镇静和欣快感。

(2)抑制呼吸：降低延髓呼吸中枢对血液 CO2张力的敏感性和抑制桥脑呼吸调整中枢。

(3)镇咳：抑制延脑咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。因为易成瘾，用可待因代替。

(4)催吐：兴奋延髓催吐化学感受区(CTZ)，引起恶心和呕吐。

(5)缩瞳：兴奋动眼神经缩瞳核，引起缩瞳。针尖样瞳孔可作为吗啡中都的依据。

c、心血管系统：扩张阻力血管和容量血管，引起直立性低血压;由于抑制呼吸，导致CO2增多，继发性的脑血管扩张和脑血流量增加，导致颅内压升高。

d、免疫系统:作用于u受体，抑制巨噬细胞的吞噬功能和释放NO，并抑制T细胞的增殖，使人的免疫功能降低。

临床应用

a、 镇痛：适用于各种疼痛。长期用于癌症晚期疼痛。短期用于其他镇痛药无效时的各种急性锐痛;内脏绞痛(与解痉药阿托品合用);急性心肌梗死患者，不仅止痛，还减轻病人焦虑情绪和缓解心脏负担。

b、 心源性哮喘：左心衰竭突发急性肺水肿导致肺泡换气功能障碍，CO2潴留刺激呼吸中枢，引起呼吸困难。强心苷、氨茶碱及吸氧。配以吗啡辅助治疗可获良效。作用机制：降低呼吸中枢对CO2敏感性，使呼吸变慢;扩血管，降低前后负荷和心脏负荷;镇静可消除患者的焦虑和紧张情绪。禁支气管哮喘。

c、止泻和止咳(无痰性干咳)：急慢性消耗性腹泻(单纯性);若伴细菌性感染，应加用抗菌药。阿片酊和复方樟脑酊。

机制

脑啡肽神经元释放的脑啡肽，与感觉神经突触前、后膜上的阿片受体结合，通过G-蛋白耦联机制，促进K+外流，减少Ca2+内流，使突触前膜递质(SP，Glu)释放减少，突触后膜超极化，从而抑制痛觉传入中枢，产生镇痛作用。

不良反应

恶心、呕吐、眩晕、排尿困难、便秘、胆绞痛、呼吸抑制、直立性低血压。耐受性及依赖性。急性中毒：昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、血压降低、缺氧、尿潴留;呼吸麻痹是主要致死原因;抢救措施：吸氧、人工呼吸、纳洛酮对抗。

禁忌症：分娩止痛、哺乳妇女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤所致颅内压增高患者、肝功能减退患者和婴幼儿。

可待因：前药。体位性低血压不明显;欣快、成瘾性发生率低、轻。无痰性剧烈干咳。中等轻度疼痛(合用解热镇痛药起协同)。

哌替啶与吗啡比较的特点：持续时间短，镇痛效力弱。无止泻作用，对产程无影响，几无镇咳作用。麻醉前给药及人工冬眠;与氯丙嗪，异丙嗪组成冬眠合剂。

芬太尼：起效快，持续时间短。成瘾性小，硬膜外一般采用：布比卡因+舒芬太尼。与氟哌利多合用产生神经松弛镇痛效果。

美沙酮：常用其消旋体。耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。适应证：用于严重疼痛的治疗以及海洛因的脱毒治疗(替代递减 )。

阿片受体部分激动药喷他佐辛。

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（责任编辑：中大编辑）

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