执业西药师

《药理学》考试辅导： 精神药物（2）

二、分类

抗精神分裂症药大都是D2受体拮抗剂。

经典抗精神病药对阳性症状非常有效，同时多有锥体外系不良反应。非经典抗精神病药对阴性症状也有效，而几乎没有锥体外系不良反应。

氯丙嗪

【药理作用】

氯丙嗪为D2受体阻断剂。对α受体、H1受体、5-HT2受体和M受体也有阻断作用，因此药理作用广泛。

1.中枢神经系统

（1）抗精神病作用

长期连续用药后，氯丙嗪的镇静作用可出现耐受性，而其抗精神病作用不出现耐受性。

（2）镇吐作用

氯丙嗪有较强的镇吐作用。小剂量时可对抗DA受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐反应，这是由于氯丙嗪抑制了延脑第四脑室底部催吐化学感受区D2受体；大剂量时又可直接抑制呕吐中枢，但不能对抗前庭刺激引起的呕吐（晕船、晕车）。对顽固性呃逆也有效。

（3）对体温调节的作用

氯丙嗪可抑制体温调节中枢，使体温调节失灵，机体体温可随环境温度变化而变化，在低温环境下体温下降至正常以下，在炎热天气，氯丙嗪使体温升高，这是其干扰了机体正常散热的结果。这与解热镇痛药不同，后者只降低发热体温而不降低正常体温。临床上用物理降温（冰袋、冰浴）配合氯丙嗪可出现镇静、嗜睡、体温降低至正常以下、基础代谢率降低、器官功能活动减少、耗氧量减低而呈“人工冬眠”状态，用于低温麻醉。

（4）加强中枢抑制药的作用

2.对自主神经系统的影响

其阻断α受体，可致血管扩张，血压下降，翻转肾上腺素的升压效应，故肾上腺素不适合用于氯丙嗪引起的低血压。但反复应用后，其降压作用可产生耐受性而逐渐减弱，故不作为抗高血压药应用。

【临床应用】

1.精神分裂症

临床主要用于控制精神分裂症，以精神运动兴奋和幻觉妄想疗效尤为突出，对抑郁症及木僵症状的疗效较差。对急性患者疗效显著，但须长期用药维持治疗，减少复发；对慢性精神分裂症患者疗效较差。

氯丙嗪还用于预防精神分裂症的复发，对躁狂症及其他精神病伴有的兴奋、紧张及妄想等也有治疗作用。

2.呕吐和顽固性呃逆

临床主要用于强心苷、吗啡、四环素等药物和尿毒症、恶性肿瘤、放射病等疾病所致的呕吐。对顽固性呃逆也有显著疗效。对晕动症引起的呕吐无效。

3.低温麻醉与人工冬眠

氯丙嗪配合物理降温可用于低温麻醉，减少组织耗氧量，有利于某些手术。氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪合用，称为“人工冬眠”，有利于机体度过危险期

【不良反应】

1.常见不良反应

青光眼患者禁用。为防止体位性低血压，注射氯丙嗪后应卧床休息1～2h，然后缓慢起立。

2.锥体外系反应（长期大量服用）

（1）药源性帕金森综合征

（2）静坐不能

（3）急性肌张力障碍

可用中枢性胆碱受体阻滞药（安坦）或促DA释放药（金刚烷胺）等缓解锥体外系反应。

（4）迟发性运动障碍

其机制可能与氯丙嗪长期阻断突触后DA受体，使DA受体数目增加（上调）有关。此反应一旦发生，很难治疗，抗胆碱药反可使症状加重，氯氮平可能使此反应减轻。

3.惊厥和癫痫 用药过程中出现局部或全身抽搐，故有癫痫或惊厥病史患者禁用。

4.内分泌系统紊乱 乳腺增大，乳腺癌患者禁用。

5.其它 严重肝功能损害及昏迷者禁用。

氯氮平

氯氮平是第一个用于临床的非典型的抗精神病药。几无锥体外系反应及内分泌方面的不良反应。

不良反应有流涎、便秘、发热、粒细胞减少。

舒必利

锥体外系不良反应较少。

用于治疗精神分裂症的幻觉妄想型或紧张型，对精神分裂症的阴性症状如情绪低落、忧郁、孤僻、退缩等也有效；对长期用其他药物治疗无效的难治病例也有效。

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