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钙拮抗药

钙拮抗药（Calcium antagonist）是一类能选择性地减少慢通道的Ca2+内流，因而干扰了细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能的药物。它曾称为钙通道阻滞药（Calcium channel blockers）或钙内流阻滞药（Calcium entry blockers）。

1987年世界卫生组织（WHO）专家委员会建议将钙拮抗药分为两大类、六小类：

1.选择性Ca2+通道阻滞药

（1）维拉帕米（苯烷基胺）类：维拉帕米、噻帕米、阿尼帕米、法利帕米、加洛帕米等。

（2）硝苯地平（二氢吡啶）类：硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、尼瓦地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、达罗地平、尼鲁地平，贝尼地平等。

（3）地尔硫）类：地尔硫。

2.非选择性Ca2+通道阻滞药

（1）哌嗪类：桂利嗪、利多氟嗪、氟桂利嗪等。

（2）普尼拉明类：普尼拉明、芬地林等。

（3）其他类：哌克昔林、卡罗维林、苄普地尔、吗多明等。

细胞内的Ca2+对细胞有极重要的生理功能，它是重要的细胞内第二信使，调节许多细胞反应和活动，参与神经递质释放、肌肉收缩、腺体分泌、血小板激活等，特别是对心血管系统的功能起到重要的作用。钙拮抗药可阻滞Ca2+进入细胞内，降低细胞内Ca2+浓度，从而抑制了Ca2+调节的细胞功能，故主要可对心血管方面产生影响，其中较重要的为对心脏的负性肌力、负性频率及负性传导作用和对血管平滑肌的舒张作用；对血小板聚集和释放也有一定的抑制作用；在大剂量时还能抑制兴奋-分泌偶联过程而影响一些激素（如胰岛素、促肾上腺皮质激素等）的分泌。

钙拮抗药的作用机制在于它可与Ca2+通道的特异部位（受体或位点）相结合而影响Ca2+经通道的内流。现已知Ca2+通道有两类，一为受体调控的Ca2+通道（Receptor operated channel，简称为ROC），另一类为电压调控的Ca2+通道（Voltage operated channel或Potential dependent channel，简称VOC或PDC）。钙拮抗药对VOC（或PDC）的阻滞作用较强。各类钙拮抗药由于其化学结构不同，对不同组织和器官（如血管、心脏；心肌和传导系统）具有不同的选择作用。

钙拮抗药在临床上多用于治疗心脏和血管系统疾病，如心律失常、高血压、心肌缺血性疾病（冠心病、心绞痛）、脑血管性疾病、慢性心功能不全等。由于本类的各个药物的选择性作用不同而被用于不同的疾病。

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