执业西药师

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临床使用的镇痛药可分为麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。麻醉性镇痛药主要是阿片类药物，泛指天然、合成、半合成及具有吗啡样性能的内源性肽。非麻醉性镇痛药包括非甾体抗炎药和中枢性镇痛药（以曲马多为代表）。

麻醉性镇痛药依来源可分为三类：(1)阿片生物碱：代表药吗啡、可待因和罂粟碱。(2)半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等。(3)合成阿片类镇痛药：依据化学结构不同可分为四类：①苯哌啶类，如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等；②二苯甲烷类，如美沙酮、右丙氧芬；③吗啡烷类，如左啡诺、布托啡诺；④苯并吗啡烷类，如喷他佐辛、非那佐辛。

根据阿片类镇痛药的止痛强度，临床上将之分为弱、强阿片类药。弱阿片类药如可待因、双氢可待因，主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗；强阿片类药如吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗。

阿片类镇痛药须从血液透过生物膜进人中枢神经受体发挥止痛作用。止痛效应除与药物剂量、强度相关外，还取决于药物分子量、离子化程度、脂溶性和蛋白结合力。脂溶性高、分子量小的药物有较高的生物膜渗透性。非离子化药物的脂溶性比离子化药物的脂溶性高，故非离子化药物的比率越高，进入中枢神经系统的药物越多，起效越快。

阿片类镇痛药通过作用于中枢神经组织内的立体结构特异的、可饱和的阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。阿片类受体按其激动后产生的不同效应可分为u、K、δ三种类型的受体。其中μ受体又可分为μ1和μ2两种亚型。其中μ1受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依赖性有关；μ2受体激动可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制和恶心呕吐；k受体激动可引起脊髓水平镇痛、镇静和轻度呼吸抑制；δ受体激动可镇痛，引起血压下降、缩瞳、欣快感和调控μ活性。阿片类镇痛药止泻作用是通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能；镇咳作用是直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。阿片类镇痛药的药动学参数差别较大，随用量大小、给药途径不同、注射快慢和肝肾功能状况而改变。本类药物中高效药均能较快与蛋白结合，而后再缓慢游离释放，在体内分布时间较长，因此在药效上有滞后现象。本类药的代谢产物部分具药理学活性，对治疗益处不大，但可加剧不良反应，药物相互作用也更复杂。

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