2012年执业药师考试时间已经确定,为10月13、14日。为帮助考生全面的了解执业西药师考试教材的相关重点,以下是中大网校为大家整理了执业西药师考试药理学的相关知识,希望对广大考生提供帮助,并祝您在考试中取得优异成绩。
二、受体学说
2、受体与药物的相互作用
(1)亲和力:表示药物与受体结合的能力,反应了药物对受体亲和程度的高低,与效应强度(效价)的概念相似。用解离常数KD表示,KD值越大,亲和力越小,两者成反比。
(2)内在活性:表示药物与受体结合产生效应的能力,用最大效应表示,与效能的概念相似。反应了药物激动受体的能力。用常数α来表示(0
(3)激动剂:对受体有很高的亲和力和内在活性,产生效应配体。
完全激动药:a=1大小用pD2表示表示。值越大,表示激动能力越强。
部分激动药:a<1低剂量部分激动受体高剂量拮抗。
(4)拮抗剂
对受体有很高的亲和力但无内在活性,a=0,阻断受体效应的配体。
竞争性拮抗药特点:(1)受体可逆结合(2)激动药量效曲线平行右移,最大效应不变,使其效应恢复到原先单用激动药时的水平。用pA2表示,数值越大,其拮抗作用越强。
非竞争性拮抗药特点:(1)受体牢固结合(2)激动药量效曲线下移,最大效应Emax下降。增加激动药的剂量,不能使量效曲线的最大强度达到原来水平。
3、受体调节
受体脱敏:是药物产生耐受性的原因。
受体增敏:长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时,突然停药可以由于β受体的敏感性增高而引起“反跳”现象。
总结:
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亲和力 |
内在活性 |
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完全激动剂 |
+ |
++ |
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部分激动剂 |
+ |
+ |
(责任编辑:中大编辑)
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