第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂
一、磺胺类药物的发现和发展
1932年发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息 体外实验无效 体内代谢结构
二、重点药物
1.磺胺甲噁唑
作用机制:抑制二氢蝶酸合成酶
性质:酸碱两性(溶于酸碱)
复方新诺明:
磺胺甲噁唑(5)+甲氧苄啶(1)
2.磺胺嘧啶
具有广谱及较强抗菌活性,口服易吸收。
是治疗流行性脑膜炎的首选药。
3.甲氧苄啶
作用机理:抑制二氢叶酸还原酶
三、抗菌增效剂
其他抗菌增效剂:丙磺舒(降低青霉素排泄)
克拉维酸(抑制β-内酰胺酶)
四、磺胺类药物的作用机制
细菌繁殖必须合成叶酸
叶酸的代谢拮抗剂物
相似的分子大小及电荷分布,产生竞争性拮抗作用
例题
下列含磺酰胺结构的药物有AD
A、氢氯噻嗪
B. 甲氧苄啶
C. 依他尼酸
D. 磺胺甲恶唑
E.呋喃妥因
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