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2013年执业药师考试药物化学章节讲义第2章:第2节

发表时间:2013/8/22 10:56:54 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂

一、磺胺类药物的发现和发展

1932年发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息 体外实验无效 体内代谢结构

二、重点药物

1.磺胺甲噁唑

作用机制:抑制二氢蝶酸合成酶

性质:酸碱两性(溶于酸碱)

复方新诺明:

磺胺甲噁唑(5)+甲氧苄啶(1)

2.磺胺嘧啶

具有广谱及较强抗菌活性,口服易吸收。

是治疗流行性脑膜炎的首选药。

3.甲氧苄啶

作用机理:抑制二氢叶酸还原酶

三、抗菌增效剂

其他抗菌增效剂:丙磺舒(降低青霉素排泄)

克拉维酸(抑制β-内酰胺酶)

四、磺胺类药物的作用机制

细菌繁殖必须合成叶酸

叶酸的代谢拮抗剂物

相似的分子大小及电荷分布,产生竞争性拮抗作用

例题

下列含磺酰胺结构的药物有AD

A、氢氯噻嗪

B. 甲氧苄啶

C. 依他尼酸

D. 磺胺甲恶唑

E.呋喃妥因

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(责任编辑:中大编辑)

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