执业西药师

《药理学》冲刺辅导：第二十二章 治疗中枢神经退行性病变药（2）

卡比多巴

卡比多巴是左旋多巴的重要辅助药。卡比多巴单独使用无明显药理作用，主要与左旋多巴合用治疗各种原因引起的帕金森病。

卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，不能通过血脑屏障而进入脑，故和左旋多巴合用时，可抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺，降低外周DA的生成，减少副作用，同时使进入中枢神经系统的左旋多巴增加。

本品与左旋多巴合用的优点如下：①减少左旋多巴剂量；②明显减轻或防止左旋多巴对心脏的毒性作用；③在治疗开始时能更快达到左旋多巴的有效治疗浓度。（考点）

司来吉兰

司来吉兰是选择性的B型单胺氧化酶（MA0-B）不可逆性抑制剂。司来吉兰单独使用时，临床症状改善不明显，常与左旋多巴合用，可减少后者的剂量和副作用，使左旋多巴的“开关”现象消失。由于司来吉兰是不可逆的MA0-B抑制剂，故其作用时间长。

溴隐亭

为D2受体强激动药，对外周DA受体及α受体也有较弱的激动作用。小剂量溴隐亭激动结节-漏斗通路的D2受体，抑制催乳素和生长激素释放。大剂量溴隐亭激动黑质-纹状体通路的D2受体，用于治疗帕金森病。常用于左旋多巴疗效不好或不能耐受者，特点是显效快，作用时间长。

金刚烷胺

原为抗病毒药，疗效不如左旋多巴，但优于中枢抗胆碱药。进入中枢后可促进患者黑质-纹状体内所保留的完整的多巴胺能神经末梢释放DA，增强突触前DA的合成和抑制DA再摄取，并有直接激动DA受体及较弱的抗胆碱作用。临床用于不能耐受左旋多巴治疗的帕金森病患者，对震颤麻痹有明显疗效，对肌肉僵直、运动徐缓均有缓解作用。

二、中枢抗胆碱药

苯海索

通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中Ach的作用，抗震颤效果好，对强直及运动迟缓的疗效较差。

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