执业西药师

《药理学》第六章冲刺辅导（2）—执业西药师

第二节 头孢菌素

共性

第一代头孢菌素的特点：

①对革兰阳性菌，抗菌作用较第二代、第三代略强；对革兰阴性杆菌较第二、三代弱。

②对青霉素酶不稳定，可为革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏。

③对肾有一定的毒性，与氨基糖苷类抗生素、强利尿剂合用毒性增加。

④血清半衰期短，脑脊液中浓度低。

临床适用于轻、中度感染。

代表药：头孢唑林、头孢拉定

第二代头孢菌素特点：

①对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或者相仿；对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对铜绿假单胞菌无效。

②对多种β-内酰胺酶较稳定。

③对肾毒性较第一代小。

临床可用于革兰阴性和阳性细菌敏感的各种感染。

代表药：头孢克洛

第三代头孢菌素特点：

①对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱；对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌具有良好的抗菌活性。

②对β-内酰胺酶高度稳定。

③血浆半衰期长，有一定量渗入炎症脑脊液中。

④对肾基本无毒性。

适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染，病原未明感染的经验治疗、医院内感染。

代表药：头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮

第四代头孢菌素特点：

①对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性。

与第三代相比，增强了抗革兰阳性菌活性，特别对链球菌、肺炎球菌有很强的活性。

②对Ⅰ类β-内酰胺酶稳定。

③半衰期长

④无肾毒性

代表药：头孢吡肟

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