第四节 四环素类抗生素
一、盐酸四环素
1、氢化并四苯基本骨架(四个环)土霉素
4、作用特点及毒性:
①羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合生成不溶性有色络合物钙离子,四环素牙,孕妇儿童不宜服②广谱抗生素、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用,耐药和毒副作用
6位羟基除去,得到稳定的半合成四环素(多西环素、美他环素
二、盐酸多西环素
6位无羟基(有甲基), 稳定提高、广谱
三、盐酸多西环素
6位无羟基(有甲烯)稳定 立克次体、支原体、衣原体
(三)盐酸米诺环素(大纲新增)
四环素脱去6位甲基和羟基,同时在7位引入二甲氨基得到的衍生物。
口服吸收好,是目前治疗中活性最好的四环素类药物,具有高效、速效、长效的特点
例题
结构中含有四个手性中心的药物是
A.阿莫西林
B.青霉素
C.头孢羟氨苄
D.头孢克洛
E.头孢噻肟钠
某患者青霉素皮试呈阳性,以下哪些药物不能使用?ACDE
A.氨苄西林
B.头孢克洛
C.阿莫西林
D.哌拉西林
E.替莫西林
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