执业西药师

钙通道阻滞剂

钙通道阻滞剂(CCB)是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外 Ca 内流，降低细胞内Ca 浓度的药物。钙通道阻滞剂分为选择性的和非选择性的两类。

(1)选择性的钙通道阻滞剂可进一步分为二氢吡啶类 CCB 和非二氢吡啶类 CCB(包括苯并硫氮?与苯烷基胺类)。其中属于二氢吡啶类 CCB 药物临床使用的最多常用的有硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平等;属非二氢吡啶类的药物是地尔硫和维拉帕米。

(2)非选择性的钙通道阻滞剂有氟桂利嗪和桂利嗪等，主要作用于脑细胞和脑血管解除脑血管痉挛。本节主要阐述二氢吡啶类钙通道阻滞剂。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

CCB 通过阻滞细胞膜 L-型钙通道，抑制平滑肌 Ca进入血管平滑肌细胞内，从而松弛血管平滑肌，降低心肌收缩力，从而降低心肌氧耗、改善心肌供血、保护缺血心肌细胞，发挥抗心绞痛的作用。

CCB 具有很强的血管选择性，CCB 中的硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平用于冠心病和高血压的治疗。左氨氯地平是氨氯地平的左旋体，阻滞钙通道的活性是消旋体的2倍。尼莫地平多用于缺血性脑血管病、偏头痛、脑血管痉挛。

(二)典型不良反应

不良反应有心功能不全、低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿、牙龈增生等。心率加快为反射性交感神经兴奋所致。

(三)禁忌证

(1)对钙通道阻滞剂过敏者。(2)严重主动脉狭窄者。(3)严重低血压患者。(4)心源性休克患者。(5)妊娠及哺乳期妇女。(6)不稳定心绞痛患者。(7)急性心肌梗死发作 4 周内。(8)窦房结功能减退和房室传导阻滞者。

(四)药物相互作用

1.与β受体阻断剂合用，可引起心动过缓和诱发心力衰竭，加重房室传导阻滞。

2.硝苯地平能降低地高辛的清除率，使地高辛血浆药物浓度升高约 70%，半衰期延长，中毒发生率增加。两者合用时，地高辛应减半或根据血浆药物浓度调整剂量。

3.西咪替丁可降低钙通道阻滞剂的代谢，使硝苯地平的生物利用度提高 70%，降低其清除率约 40%，使其降压效应增强和毒性增大。故联合应用西咪替丁后，CCB 用量应减小。

4.尼莫地平与卡马西平合用血浆药物浓度降低 85%。非洛地平和硝苯地平与卡马西平合用也会有相似的结果，所有经 CYP3A4 代谢的 CCB 与卡马西平合用，都有可能发生此类药物相互作用。

5.红霉素等大环内酯类药可以显著增加非洛地平或硝苯地平的生物利用度，与红霉素合用，CCB 应该减量，以免发生低血压、眩晕和心悸等严重的不良反应。能被 CYP3A4 代谢的CCB 都有此类相互作用可能。

6.环孢素可增加 CCB 的血浆浓度，导致不良反应增加(如头痛、外周水肿、低血压、心动过速和齿龈增生)。如合用应监测本品血浆药物浓度，减小用量。

7.静脉给予镁剂用于早产治疗时，如与 CCB 合用可引起显著的低血压和神经肌肉阻滞。合用时应密切监测血压。

二、用药监护

(一)选择长效或缓释制剂平稳地控制血压

对老年人收缩压和舒张压均较高者或脉压差较大者，应选用 CCB。

(1)采用长效制剂，起效缓慢，血浆药物浓度波动小，血压控制相对平稳。

(2)长效制剂作用时间长，用药次数少，患者易于接受;长期用药的安全性好，改善患者生活质量，降低或不影响全因死亡率，这是所有长效钙通道阻滞剂的突出优点。

(二)提倡有益的联合用药

(1)CCB 可以轻度增加交感神经兴奋性，

引起心动过速，增加心肌氧耗，与β受体阻断剂合用可以有效预防反射性心动过速的发生。

(2)联合应用 β 受体阻断剂和长效硝酸酯类是抗心绞痛的首选。

(三)注意停药反应

钙通道阻滞剂突然停药，可以发生心绞痛加重，渐减剂量可以避免。

(四)克服由钙通道阻滞剂所致的水肿

三、主要药品

硝苯地平

Nifedipine

【适应证】用于高血压，冠心病，心绞痛。

氨氯地平

【适应证】用于高血压，稳定型心绞痛和变异型心绞痛。

左氨氯地平

【适应证】用于高血压，心绞痛。

拉西地平

【适应证】用于高血压。

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（责任编辑：hbz）