执业西药师

硝酸酯类药

硝酸酯类作为缓解心绞痛常用药，适用于各种类型心绞痛的治疗。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO) 它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。

主要作用有：

(1)降低心肌氧耗量。

(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。

(3)降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能。

(4)轻微的抗血小板聚集作用。

目前临床常用的包括硝酸甘油、戊四醇酯、硝酸异山梨酯以及 5-单硝酸异山梨酯等。

硝酸甘油舌下含服是治疗心绞痛急性发作的首选，疼痛约在 1～2min 消失;长效硝酸酯类药更适用于心绞痛、怀疑冠脉痉挛的治疗。此外，如需多次含服硝酸甘油，也可采用口服制剂，选用硝酸异山梨酯口服、单硝酸异山梨酯缓释片以及透皮贴剂。

硝酸酯类与β受体阻断剂常联合应用，可以增强疗效。心绞痛控制不满意时可加用钙通道阻滞剂，后者具有解除冠状动脉痉挛的作用，对变异型心绞痛应作首选。

(二)典型不良反应

主要是继发于其舒张血管作用，舒张血管可引起搏动性头痛、面部潮红或有烧灼感、血压下降、反射性心率加快。

(三)禁忌证

(1)对硝酸酯过敏者。(2)急性下壁伴右室心肌梗死。(3)收缩压<90mmHg 的严重低血压。(4)肥厚性梗阻型心肌病。(5)重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄。(6)心脏压塞或缩窄性心包炎。(7)限制性心肌病。(8)已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药(如西地那非等)。(9)颅内压增高。

(四)药物相互作用

1.与抗高血压药或扩张血管药合用，可使本类药的体位性降压作用增强。

2.本品可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

3.与 5 型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)合用，可引起严重的低血压。在用药期间禁止联合应用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂。

4.与拟交感神经药(去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)合用，可降低本类药的抗心绞痛效应。

二、用药监护

(一)合理使用各种剂型

硝酸甘油除常用的片剂供舌下含服外，还有气雾剂舌下喷雾，作用方式更快。注射液做静脉滴注，起效快且可维持稳定血浆药物浓度。

(二)防止耐药现象的发生

硝酸酯耐药现象是困扰其临床使用的最主要问题，克服耐药性常采用如下偏离心脏给药方法：

(1)小剂量、间断使用静脉滴注硝酸甘油及硝酸山梨酯，每日提供 8—12h 的无药期。

(2)硝酸酯类药舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有一个为时 12h 以上的间歇期，每日使用 12h 硝酸甘油透皮贴剂后及时撤除。

(3)口服硝酸酯，保证 8-12h 的无硝酸酯浓度期或低硝酸酯浓度期。

(4)长期连续注射应采用低剂量维持疗效，静脉滴注给药连续超过 24h 者应间隔一定时间给予。

(5)产生耐药的患者使用巯基供体类药、β受体阻断剂、他汀类、ACEI 或 ARB 以及肼苯哒嗪等药可能对预防耐药现象有益，同时其又多是改善冠心病和心力衰竭预后的重要药物，因此在临床可能的情况下提倡联合使用。

三、主要药品

硝酸甘油

Nitroglycerin

【适应证】用于防治心绞痛，充血性心力衰竭和心肌梗死，外科手术所诱导的低血压和控制高血压。

硝酸异山梨酯

lsosorbide Dinitrate

【适应证】用于冠心病的长期治疗，心绞痛的预防，心肌梗死后持续心绞痛，与洋地黄、利尿剂联合用于慢性心力衰竭，肺动脉高压。

单硝酸异山梨酯

lsosorbide Mononitrate

【适应证】用于冠心病的长期治疗，心绞痛的预防，心肌梗死后持续心绞痛的治疗，与洋地黄、利尿剂联合治疗慢性心功能衰竭。

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（责任编辑：hbz）