执业西药师

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钙通道阻滞药

一、定义：钙通道阻滞药(Calcium channel blockers)/钙拮抗药(calcium antagonists)是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低[Ca2+]i的药物。

二、分类：

Ⅰ类 选择性作用于L-型钙通道的药物

Ⅰa类(二氢吡啶类)：硝苯地平 nifedipine

Ⅰb类(地尔硫卓类)：地尔硫卓 diltiazem

Ⅰc类(苯烷胺类)：维拉帕米 verapamil

Ⅰd类：粉防己碱 tetrandrine

Ⅱ类 选择性作用于T型、N型或P型钙通道的药物

Ⅲ类 非选择性钙通道调节药

三、对个器官或组织的作用：

(一) 对心脏的作用

a.负性肌力作用：Ca2+内流↓?“兴奋-收缩脱耦联”?心肌收缩力↓,血管扩张?耗氧量↓。

扩血管→交感↑→收缩力↑抵消(硝苯地平)

b.负性频率和负性传导作用：

Ca2+内流↓?4相自发除极速率↓?窦房结自律性↓

0相除极↓?房室结传导速度↓?心率↓

(二)对平滑肌的作用

a. 松弛血管平滑肌：

特点： 扩小A>V→外周阻力↓→后负荷↓;

对痉挛性收缩血管作用更强;

对冠脉较敏感，脑血管亦敏感;

b.松弛其他平滑肌:

支气管、胃肠道、输尿管、子宫平滑肌

(三)抗动脉粥样硬化作用

①↓钙超载所致动脉壁损伤;

②↓平滑肌增殖和A基质蛋白合成,↑血管壁顺应性

③↓脂质过氧化，保护内皮细胞;

④ nif使胞内cAMP↑→溶酶体酶和胆固醇水解活性↑→↑A壁脂蛋白代谢→细胞内胆固醇↓。

(四) 对红细胞和血小板结构与功能的影响

a. 抑制Ca2+内流，并保护钠、钙泵的活性，减轻超负荷对红细胞的损伤。

b. 抑制血小板聚集

抑制血小板激活过程:血小板Ca2+内流↓?↓血小板聚集与活性产物合成释放;促进膜磷脂合成，稳定血小板膜。

(五)对肾功能的影响

排钠利尿

四、治疗疾病：

a.心律失常： 维拉帕米、地尔硫卓对阵发性室上性心动过速及后除极、触发活动所致心律失常有良好作用。

b.脑血管疾病： 尼莫地平、氟桂嗪等显著舒张脑血管，↑脑血流量。可治疗短暂性脑缺血、脑栓塞及脑血管痉挛。

c.其它：外周血管痉挛性疾病、动脉粥样硬化、支气管哮喘、偏头痛等。

五、不良反应：

a.过度扩张血管

颜面潮红，头痛，恶心，眩晕等;

体位性低血压;

硝苯地平：扩血管→反射性心率↑

→诱发 心绞痛

b.心脏抑制

维拉帕米:房室传导阻滞, 心动过缓,

负性肌力?加重心衰

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（责任编辑：hbz）

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