2011年执业药师考试药理学辅导:抗麻风病药(2)
二、其他药物
1.利福平对麻风杆菌包括对氨苯砜耐药菌株有快速杀菌作用,用药数日至数周,菌体即碎裂呈粒变现象。临床应用600或1200mg后,在4天内即可杀灭99.9%的活菌,但仍需坚持长期治疗,单独使用易致耐药性。利福平是治疗麻风联合疗法中的必要组成药。利福霉素类均有类似的抗麻风作用,以利福平为最常用。
2.氯法齐明(clofazimine)又名氯苯吩嗪,对麻风杆菌有抑制作用,其作用机制为干扰核酸代谢,抑制菌体蛋白合成,作用较氨苯砜缓慢。本品还能抑制麻风结节红斑反应。口服微粒晶体后吸收率为50%~70%,迅速分布于体内各组织中;组织药物浓度高于血药浓度;其消除半衰期为70天,本品为联合疗法药物之一,或作为抗麻风反应治疗药物。主要副作用为皮肤色素沉着等。
制剂及用法
异烟肼(isoniazid,INH)300~400mg/日,分1~3次服。粟粒性结核、结核性脑膜炎、干酪性肺炎等重症应增加剂量至200mg/次,3次/日。儿童一般10~20mg/kg/日。注射剂量视病情而定,一般与口服量相同。可作肌内注射、腔内注射或用50%葡萄糖或等渗盐水稀释至0.1%静脉滴注(如用于结核性脑膜炎等)。
利福平(rifampicin;甲哌力复霉素rifampin)450~600mg/日,清晨空腹顿服。儿童20mg/kg/日。用于其他急性细菌感染,600mg/日,分2次早晚空腹服用。
利福喷汀(rifapentine)胶囊剂,每粒300mg,成人每次600mg,每周1~2次空腹服用。
利福定(rifandine,异丁基哌嗪力复霉素)成人每日150~200mg,晨一次空腹口服,儿童3~4mg/kg.
乙胺丁醇(ethambutol,myambutol)初治病例15mg/kg/日,1次或分2~3次服。复治病例25mg/kg/日,2月后减为15mg/日。
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