执业西药师

《药理学》第六章冲刺辅导（1）—执业西药师

第六章 β-内酰胺类抗生素

第一节 青霉素类抗生素

一、天然青霉素

青霉素G

【体内过程】

吸收：青霉素大多数被胃酸及消化酶破坏。

分布：脂溶性低，进入细胞量少，房水和脑脊液含量也较低。脑膜炎症时，血脑屏障的通透性增加，青霉素透入脑脊液的量可略提高，能达到有效浓度，临床可用于治疗肺炎球菌和脑膜炎球菌引起的脑膜炎。

【抗菌作用】

敏感菌：革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体有强大的杀菌作用。

【临床应用】

①链球菌感染：

②脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑脊髓膜炎。

③螺旋体引起的感染。

联合用药：

丙磺舒对青霉素有增效作用：与青霉素竞争肾小管的分泌；

抑菌药（四环素、氯霉素和大环内酯类）对青霉素有拮抗作用：青霉素为繁殖期杀菌药，抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用，应避免此类联合用药。

【不良反应】

主要是过敏反应

赫氏反应

二、半合成青霉素

2.耐酶青霉素类

对耐药金黄色葡萄球菌作用：双氯西林最好，。

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对耐酶青霉素类耐药。

3.氨苄西林类

（1）氨苄西林：

（2）阿莫西林

4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类

（1）美洛西林

临床主要用于治疗铜绿假单胞菌、大肠埃希菌及其他肠杆菌科细菌的感染。

（2）哌拉西林
脑中浓度高；低毒、抗菌谱广、抗菌作用强；对β-内酰胺酶不稳定；宜与氨基糖苷类抗生素联合应用。

5.主要作用于革兰阴性菌的青霉素类

（1）替莫西林

对大多数β-内酰胺酶稳定，对产酶、耐庆大霉素的某些肠杆菌有较强的抗菌活性。

对革兰阳性菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌缺乏抗菌活性。

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