执业西药师

《药理学》第七章冲刺辅导（1）—执业西药师

第七章 大环内酯类及其他抗菌药物

第一节 大环内酯类抗生素

一、大环内酯类抗生素共性

【体内过程】

吸收：

第一代大环内酯类：不耐酸；红霉素

第二代新大环内酯类：不易为胃酸破坏，生物利用度提高，如克拉霉素、阿奇霉素。受进食影响。

第三代大环内酯类：泰利霉素，对酸稳定，口服生物利用度达57%。

分布：广泛，除脑脊液外的各种体液和组织中，炎症可促进红霉素的组织渗透。

【抗菌作用】

抗菌谱较窄：

大多数革兰阳性菌、厌氧球菌、部分革兰阴性菌有强大抗菌作用。

军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具良好抗菌作用。

泰利霉素，对一、二代耐药菌，尤其肺炎链球菌有很强的作用。

机制：能不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。

【临床应用】

1.军团菌病

2.链球菌感染

3.衣原体、支原体感染

在妊娠期间作为一线药物，治疗泌尿生殖系统衣原体感染。

用于四环素禁忌证，婴儿期衣原体肺炎、新生儿眼炎。

【不良反应】

1.胃肠道反应

2.肝损害：可能是对酯化物高敏反应。

3.耳毒性

4.心脏毒性：特殊不良反应，尖端扭转型室性心动过速，静脉滴注速度过快时易发生。

二、常用大环内酯类抗生素

红霉素

治疗：

●军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎，首选药；

阿奇霉素

对革兰阴性细菌的抗菌活性有明显改善。

泰利霉素

抗肺炎链球菌有很强的抗菌活性。

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