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2013年执业药师考试药理学章节讲义第24章

发表时间:2013/8/14 16:37:58 来源:互联网 点击关注微信:关注中大网校微信

第二十四章 抗慢性心力衰竭药

治疗CHF药物的分类

1. 强心苷类药 地高辛、洋地黄毒苷、毒毛花苷K 等。

2、非苷类正性肌力药 米力农 维司力农等

3. 作用β受体药 β受体激动药 多巴酚丁胺、扎莫特罗

β受体阻断药 美托洛尔、卡维洛尔等;

4、减负荷药

(1) RAAS抑制药 ACEI 卡托普利等

AT1受体拮抗药 氯沙坦等

醛固酮拮抗药 螺内酯

(2)利尿药 氢氯噻嗪、呋塞米等;

(3)扩血管药 硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪

强心苷类(地高辛digoxin)

药理作用

1、正性肌力作用,提高心肌收缩时最高张力和最大缩短速率(剂量依赖),增加心输出量,不增加心肌耗氧量。机制:适度抑制Na+—K+ATP酶,增加心肌兴奋时细胞内的Ca2+量,加强心肌收缩性

2、对神经—内分泌系统的作用:直接抑制交感神经活性,增强迷走神经活性,减慢心率

3、对传导组织和心肌电生理特性的影响:自律性:窦房结降低,浦氏纤维升高;传导性:心房升高,房室结降低,浦氏纤维降低;有效不应期:心房降低,浦氏纤维降低。

4、对肾脏作用:利尿(增加肾血流量,减少钠离子再吸收)

5、对神经的影响:直接、间接兴奋脑干副交感神经中枢;抑制交感神经,NA↓

6、对激素的影响: 抑制RAAS, 促进心房利钠肽(NAP)分泌,恢复NAP受体敏感性→拮抗RAAS作用

7、对血管的作用 :外周阻力降低

临床应用

CHF伴心房纤颤或心室率快者1、心房纤颤首选药:目的不在于停止房颤,通过抑制房室结传导使较多冲动不能穿透房室结下达心室,而隐匿在房室结中,减少心室频率2、心房扑动常用药,缩短心房的有效不应期,使房扑转变为房颤 3、阵发性室上性心动过速

不良反应

胃肠反应(厌食恶心呕吐腹泻);神经系统反应(中毒信号);视觉障碍(黄视症、绿视症);心脏毒性反应 中毒救治:停药,静注(口服)钾盐,苯妥英钠可竞争Na+-K+ ATP酶,严重者用地高辛抗体Fab片段作静脉注射,80mg拮抗1mg。

ACE抑制药/血管紧张素转化酶抑制药(卡托普利captopril)

[作用机制]:抑制ACE活性从而抑制循环或局部组织中AngI(血管紧张素I)向AngII转化,降低AngII的量。同时,减少缓激肽降解。后者通过其受体产生NO拮抗AngII。降低全身血管阻力,左室充盈压,室壁肌张力,久用仍有效,抑制心肌肥厚及血管重构。

[临床应用]:作为基础药广泛用于CHF治疗,常与利尿药地高高辛合用;高血压治疗。

AngII受体( AT1)拮抗药:直接阻断AngII与AT1的结合而发挥拮抗作用,不仅对ACE途径产生的,而且对非ACE途径(食糜酶)产生的AngII也有拮抗作用,能预防及逆转心血管的重构;

重度CHF伴高醛固酮血症宜合用螺内酯等(保钾排钠,预防强心苷类中毒致心律失常有一定意义)。

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(责任编辑:中大编辑)

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