执业西药师

第二节   局部麻醉药

一、 对氨基苯甲酸酯类

构效关系：
1．苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2．苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。   丁卡因
3．改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因
4．羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐不宜表面麻醉

性质：
[1]．加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。  干燥稳定，避光    PH=3-3.5最稳定。
[2]．酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色
[3]．叔胺结构：碘、苦味酸等呈色
[4]．芳伯氨反应：
盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐

作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类：
盐酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物
性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用于表面麻醉
布比卡因：1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐     长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类

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