执业西药师

知识点二： 药物的吸收

首关消除：在进入体内循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活（或肝药酶代谢等，被肠液或肠菌酶破坏），或被代谢，使进入体循环的实际药量减少，称之为首关消除。硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪等具有明显的首关消除。
可避免首关消除的途径有：舌下给药、直肠给药（距离肛门2cm可避免）、吸入给药、鼻腔给药、局部给药中的眼部给药
不同途径吸收快慢顺序依次为：吸入＞舌下＞直肠＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞皮肤。

药物的分布：影响因素

(1)药物的理化性质
(2)体液pH：生理情况下细胞内液pH约7.0，细胞外液pH约7.4 弱酸性药物在细胞内液中解离少，易自细胞内向细胞外转运；弱碱性药物则相反。例：用碳酸氢钠碱化血液和尿液，可促进弱酸性药物巴比妥类由脑细胞向血浆中转移和从尿排出。
(3)药物与血浆蛋白的结合率:①存在有两种形式：结合型和游离型。②为可逆性疏松结合；③结合型药物分子量增大，不能跨模转运，代谢和排泄，并暂时失去药理活性，起到药库的作用，延长作用时间；④某些药物分子与血浆蛋白结合的位点有竞争置换现象。
例：保泰松可将结合型的双香豆素游离出来，磺胺药可置换出与血浆蛋白结合的胆红素，引起新生儿黄疸。
(4)膜通透性
①血－脑屏障：分子量大，极性较高的药物不能通过。小分子的药物可以通过。
②胎盘屏障

药物的代谢

肝药酶诱导剂：如苯巴比妥、利福平、卡马西平、灰黄霉素、苯妥英钠、地塞米松；
肝药酶抑制剂：氯霉素、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、西咪替丁、吩噻嗪类

药物的排泄

主要排泄途径：
1.肾排泄：
①如丙磺舒（抗痛风）抑制青霉素的主动分泌，使后者的排泄减慢，药效延长。
②一般酸性药物在碱性尿液中易于离子化，利用离子屏障原理阻止药物的再吸收，加速排出，碱性药物则相反；中毒药物常用的解救方法：酸性药物碱化尿液。
2.胆汁排泄：
肝肠循环：由胆汁排泄到十二指肠的部分药物可在肠道被再吸收，形成肝肠循环。药物作用明显延长，如洋地黄、吗啡和地西泮。
1．血药浓度-时间曲线下面积（AUC）反应在某段时间内进入体循环的药量，即药物的吸收程度。
2．峰浓度（Cmax）
3．达峰时间（Tmax）两者与吸收和消除速率有关。
4．半衰期（T1/2） ①表示药物在体内消除的快慢，②是确定临床给药间隔时间的指标。
3.3个半衰期消除90%；6.6个半衰期99%药物消除

药物的消除：

一级动力学 t1/2=0.693/k
零级动力学 反应速度不变，血药浓度高半衰期延长
5．生物利用度（F） 是指药物经血管外用药后，药物被吸收入血液的速度和程度的一种度量，是评价制剂吸收程度的重要指标。
6．表观分布容积（Vd） 在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。并不代表真正的容积，反应药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度。
7．稳态血药浓度 （Css）：达稳态的时间仅与药物本身的半衰期有关，与给药频率无关，增加给药频率只能降低浓度的波动，不能改变达稳态的时间。
对于一些半衰期较长，需要长时间才能达稳态的药物，采用首次给予负荷剂量，再给维持剂量，短时间内达到稳态。如果按半衰期给药首剂量加倍，一次给药即可达到稳态浓度。
8．清除率（Cl） 是指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除，是反映药物从体内消除的重要的参数

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