执业西药师

第二节大环内酯类抗生素

结构特征：

1、十四或十六元的大环内酯

2、环上羟基与氨基糖形成碱性苷

包括：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素

共同化学性质：内酯键、苷键对酸碱不稳定，水解，活性降低

(一)红霉素

1、结构特点

红霉素A B C

14元红霉内酯环，环内无双键

偶数碳上6个甲基9位羰基

5个羟基3位红霉糖

5位脱去氧氨基糖

酸碱不稳定，内酯环水解，苷键水解降低活性

2、在酸不稳定，易被胃酸破坏酸性条件下分子内脱水环合

破坏反应涉及：6-OH,9位羰基，所以进行修饰，得到半合成衍生物

(二)结构改造后耐胃酸的衍生物(共4个)

1、琥乙红霉素

2、克拉霉素

3、罗红霉素

4、阿奇霉素

N原子引入到大环

第一个环内含氮的15元环大环内酯;碱性增加，对革兰阴性杆菌活性强

乙酰螺旋霉素：

16元大环内酯

是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物，对酸稳定吸收后去乙酰化变为螺旋霉素发挥作用

麦迪霉素：

16元大环内酯

含A1、A2、A3、A4四种成分

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（责任编辑：中大编辑）

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