执业西药师

《药理学》冲刺辅导：第十九章　镇静催眠药（1）

对中枢神经系统具有普遍的抑制作用。较小剂量时引起安静或思睡状态，表现出镇静作用；中等剂量时可引起近似生理性睡眠，即催眠作用；较大剂量时具有抗惊厥作用；大剂量的巴比妥类还可引起麻醉，中毒剂量时可致呼吸麻痹而死亡。（曾经认为这是该类药物的一般作用规律，后来发现苯二氮卓类并不符合，很大剂量也不引起麻醉）

由于巴比妥类易产生耐受性和依赖性，不良反应多见，安全性远较苯二氮卓类差，过量可产生严重毒性，因此，已不作镇静催眠药常规使用。

第一节　苯二氮卓类

大纲考点：

（1）苯二氮卓类药物的药理作用、作用机制、临床应用与不良反应

（2）地西泮、艾司唑仑、三唑仑的药理作用特点。

【药理作用与临床应用】

（1）抗焦虑作用：

（2）镇静催眠作用：作为催眠药与巴比妥类相比有以下优点：①明显缩短非快动眼睡眠第四相（因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症），但对快动眼睡眠（REMS）影响较小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠；②治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；③对肝药酶几无诱导作用；④依赖性、戒断症状较轻。基于这些优点，以地西泮为代表的本类药物已几乎取代了巴比妥类，成为临床上最常用的一类镇静催眠药。

（3）抗惊厥和抗癫痫：主要用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。

（4）中枢性肌松作用：本类药有较强的肌松作用，能缓解猫去大脑强直及大脑神经麻痹患者的肌肉强直。肌松作用是由于药物能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。但是大剂量时对神经肌肉接头也有阻断作用。临床用于大脑或脊髓损伤所致肌肉强直以及腰肌劳损等肌肉痉挛状态，以减轻肌肉痉挛及疼痛。

【作用机制】当BDZ药物与BDZ受体结合时，可通过促进GABA与GABAA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，加强GABA的抑制效应.

【不良反应】大剂量偶致共济失调，运动功能障碍，语言含糊不清，甚至昏迷和呼吸抑制。长期应用该类药物可产生耐受性和依赖性，久服突然停药可出现戒断症状，如焦虑、失眠、震颤、心动过速及惊厥等，但远比巴比妥类的戒断症状轻。

地西泮

地西泮最常见的不良反应是困倦、头晕、乏力，其次是记忆力下降、头痛、共济失调等。静脉注射过快可致呼吸暂停或心脏骤停，故静脉注射速度宜慢。

三唑仑

三唑仑是短效BDZ镇静催眠药。作用与地西泮相似，具有速效、短效、强效的特点。其催眠作用、肌松作用和抗焦虑作用分别为地西泮的45倍、30倍和10倍。

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