执业西药师

2011年执业西药师考试辅导：软膏剂的基质（西药药剂学）

二、软膏剂的基质

包括油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质。

软膏剂由药物、附加剂和基质组成。基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体，而且对软膏剂的质量与药物的疗效有重要的影响。

2.1 油脂性基质

１．油脂性基质的特点

1）强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类和硅酮。

2）能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。

3）性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。

4）油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。

２．油脂性基质的分类

a. 烃类

（1）凡士林：

1）性质稳定，能与多种药物配伍，特别适用于不稳定的抗生素药物。

2）可单独使用，也能与蜂蜡等融合，有适宜的粘稠性与涂展性。

3）吸水性差，可加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇增加吸水性。

（2）固体石蜡：调节软膏剂的稠度

（3）液体石蜡：主要用于调节软膏剂的稠度，也常用于乳剂基质的油相。

b. 油脂类

（1）常用植物油有：麻油、花生油、棉子油等，不能单独作基质，常与熔点高的蜡类熔合，制成适宜稠度的基质，单软膏为1：2（W/W）蜂蜡与植物油。

（2）氢化植物油可用作软膏基质。

c. 类脂类

（1）羊毛脂

1）具有良好的吸水性，能与2倍量水均匀混合，形成W/O型乳剂型基质。

2）羊毛脂常与凡士林合用（1∶9），增加凡士林吸水性与药物的渗透性。

3）在乳剂基质中起辅助乳化剂的作用，常用含水30%的羊毛脂。

（2）蜂蜡与鲸蜡

两者均为弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。

d. 硅酮（硅油或二甲基硅油）

1）化学性质稳定，疏水性强，对皮肤无刺激性与毒性等，易于涂布，理想的疏水基质。

2）常与其他油脂性基质合用，也可制成乳剂型基质应用。

3）对药物的释放与穿透皮肤的性能较羊毛脂与凡士林快。

4）对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。

2.2 乳剂型基质

1. 乳剂型基质的组成、种类和特点

组成：水相、油相及乳化剂

1）油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等多位固体，油相稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油等

2）乳化剂：有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯类等。

乳剂型基质的特点

1）油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布，能与水或油混合；

2）因含表面活性剂易清除，有利于药物与皮肤接触，并促进药物的经皮渗透，不防碍皮肤的分泌与水分的蒸发等；

3）因含水，不适合对水不稳定的药物。

种类：W/O和O/W

W/O型基质：与冷霜相似，一般可吸收100%水分或溶液，不易清除。

O/W型乳剂基质

①含水量大，能与水混合，药物的释放与对皮肤的可透性较W/O型基质好。

②具有反向吸收作用，忌用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。

③易蒸发失水变硬，常需加入保湿剂（甘油、丙二醇和山梨醇等）。

④因外相是水，易霉变，需加防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等）2. 乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂

（1）肥皂类

（1）一价皂

①脂肪酸与无机碱或有机碱生成的一价盐类，为阴离子表面活性剂。

②为O/W型乳化剂。

③忌与阳离子表面活性剂及阳离子药物等配伍。

2）多价皂：是W/O型乳化剂，如：硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等

（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类

1）高级脂肪醇：十六醇（鲸蜡醇）、十八醇

①为弱的W/O型乳化剂。

②有一定的吸水性，与凡士林等混合后，可增加凡士林的吸水性，形成W/O型基质。

③二者在O/W型基质的油相中增加乳剂的稳定性和稠度。

2）脂肪醇硫酸酯类

①常用十二烷基硫酸酯钠（SLS或SDS）

②为优良的O/W型乳化剂，在广泛的pH范围内稳定。

③不能与阳离子表面活性剂及阳离子药物配伍，常用十六醇、十八醇做辅助乳化剂（3）多元醇酯类

1）单硬脂酸甘油酯：HLB值为3.8，与O/W型乳化剂合用起稳定作用。

2）脂肪酸山梨酯类与聚山梨酯类

①非离子型表面活性剂，无毒、刺激性小，能与酸性药物或电解质配伍。

②聚山梨酯类（吐温类）HLB值为10.5～16.7，O/W型乳化剂。

③脂肪酸山梨酯类（司盘类）HLB值为4.3～8.6，W/O型乳化剂。

④与其他乳化剂或增稠剂合用，调整HLB值，使基质稳定。

⑤聚山梨酯类与某些酚类、羧酸类药物发生作用，使乳剂破坏。

（4）聚氧乙烯醚类：平平加O、OP，非离子表面或性剂，属O/W型乳化剂。

2.3 水溶性基质：

1. 组成：天然或合成的水溶性高分子材料组成。

2. 特点：无油腻感，与水性物质或渗出物混合，释药快。多用于润湿、糜烂创面，有利于分泌物的排除。

3. 常用基质：

1）甘油明胶：甘油10%-30%、明胶1%-3%，加水至100%；（栓剂中的甘油明胶配比是10%：20%：70%，注意区分）

2）纤维素衍生物类（半合成）：MC（甲基纤维素） CMC-Na（羧甲基纤维素钠）。

3）PEG：固体PEG（4000、3350）与液体PEG（400）合用。

①常用配比为：PEG400∶PEG 3350 = 6∶4，PEG400∶PEG 4000 = 1∶1。

②久用引起皮肤脱水产生干燥感，

③与苯甲酸、水杨酸、鞣酸等络合，使基质软化，并降低防腐剂活性

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