执业西药师

《药理学》第十章冲刺辅导（1）—执业西药师

第十章 人工合成的抗菌药物

第一节 喹诺酮类抗菌药物

一、氟喹诺酮类抗菌药的共性

【体内过程】

吸收：

可螯合二价和三价阳离子，不与含有Ca 2+ 、Mg 2+ 、Zn 2+的食品、药物同服。

分布：

表观分布容积大，体内的布较广，可进入骨、关节、前列腺等。

可进入脑脊液，能达到有效治疗浓度。

【抗菌作用】

选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性。

阻断拓扑异构酶Ⅳ的解旋活性，阻碍细菌DNA合成。

【临床应用】

（1）泌尿生殖系统感染：

（2）肠道感染：

（3）呼吸道感染：

（4）骨骼系统感染：用于急慢性骨髓炎、化脓性关节炎：本类药物为首选，渗入骨组织，超过其他药物。

（5）皮肤软组织的感染：

（6）其他：替代氯霉素，作为治疗伤寒的首选药物。

【不良反应】

消化道反应：

中枢神经系统反应：

对幼年动物可引起轻度软骨组织损害。

二、常用氟喹诺酮类药物

氧氟沙星

抗菌活性最低。

环丙沙星

目前氟喹诺酮类中应用最广泛的品种。抗菌谱广，体外抗菌活性为目前临床应用喹诺酮类中最强的。

对耐药铜绿假单胞菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌均有良效。

用于全身感染，包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤及软组织感染均有效，对前列腺炎也有效。

能部分渗入脑组织和脑脊液，可用于治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎。

左氧氟沙星

对革兰阳性、革兰阴性临床常见致病菌具有较强的抗菌作用，对衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌亦有较强的作用。

临床对各种急性、慢性感染，难治感染有良效，适用于革兰阴性、革兰阳性菌、卡它布兰菌等敏感菌引起的中、重度感染。

司帕沙星

为长效品种。

克林沙星、加替沙星、莫西沙星

四代喹诺酮类，增加了抗厌氧菌活性。

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