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依托泊苷的体内过程
静脉滴注VP-16,其t1/2α为1.4±0.4小时,t1/2β为5.7±1.8小时,74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合,脑脊液中药物浓试仅为血中的2%~10%.本品软胶囊口服吸收后,血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出,72小时内排出45%,其中15%为代谢产物,仅有1.5%~16%从粪便排泄。
近年来的研究资料显示,VP-16抗肿瘤作用具有疗程依赖性,在SCLS中,VP-16高峰浓度(>;5~10μg/ml)与严重的骨髓抑制有关;低血深度(1~3μg/ml)至少具有相同的肿瘤细胞毒作用可随VP-16的消除而逆转。口有VP-16疗程长,可提高VP-16的抗肿瘤活性。口服本品血中有效浓度为静脉给药的52%,平均生物利用度为48%~57%;口服后0.5~4小时血药浓度达高峰,半衰期为4.9±0.4小时。
糖类成分的鉴别
糖类成分的鉴别包括:Fehling试验,Molish试验,成脎试验,层析法。
1. Fehling试验 生药的水浸液加Fehling试剂,于沸水浴加热数分钟,若有还原性糖类成分存在,则产生砖红色氧化亚铜沉淀。若有非还原性低聚糖及多糖存在,则必须加稀酸水解后,才能与Fehling试剂呈阳性反应。
2. Molish试验 生药水浸液,加a -萘酚试剂数滴,摇匀后沿管壁滴加浓硫酸,若有糖类成分与甙类存在,则在二液面交界处出现紫红色环。
3. 成脎试验 生药的水浸液与盐酸苯肼液共热,只要有糖类成分存在,即生成黄色的糖脎结晶。镜检结晶,可视结晶的形状而鉴定出糖的种类。
4. 层析法 取生药浸出液(多糖类需水解),以某种糖为对照品一起进行层析检测。常用纸层析法,正丁醇-乙酸-水(4 : 1 : 5上层)作展开剂,新配制的氨化硝酸银溶液为显色剂,结果还原糖形成黑色斑点。
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