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盐酸曲吡那敏 Tripelennamine Hydrochloride
为乙二胺类抗组胺药,其H1受体拮抗作用较强而持久,具有一定的抗M胆碱和镇静作用。
盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride
为氨基醚类抗组胺药。对中枢神经系统有较强的抑制作用。自上世纪40年代应用于临床后,,对它的结构改造就没有停止过,并因此获得一系列氨基醚类抗组胺药。如分子中的1个苯基的对位引入甲氧基、氯或溴原子,副作用减轻。
马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate
为丙胺类抗组胺药,服用后吸收迅速而完全,排泄缓慢,作用持久,主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物等代谢物随尿排出。
Chlorphenamine 的特点是抗组织胺作用较强,用量少,副作用小,适用于小儿。
丙胺类结构变化的成功之一是其不饱和类似物,如吡咯他敏、曲普利啶和阿伐斯汀。特别是阿伐斯汀具有选择性的阻断组胺H1受体的作用,结构中的丙烯酸基使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统,故无镇静作用,也无抗M胆碱作用。
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