第十七章 镇静催眠药
| 苯二氮卓类（Benzodiazepines,BZ or BDZ）地西泮（长效）；氯氮卓、劳拉西泮（中）三唑仑（短） | 巴比妥类（Barbirurates）苯巴比妥（长）、异戊巴比妥（中）、硫喷妥钠（超短） | |
| 药理作用 | 一、抗焦虑 小于镇静剂量即呈良好的抗焦虑作用，首选药；选择性高，安全范围大，作用持久，依赖性小。二、镇静催眠 明显缩短NREMS（非快动眼睡眠）的SWS四期，延长NREMS二期，明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。1，治疗指数高，对呼吸影响 2，对REMS影响小，停药引起REMS延长较轻 3，对肝药酶无诱导作用，不影响其它药物代谢 4，依赖性，戒断综合征较轻 5，思睡，运动失调等副作用较轻三、抗惊厥，抗癫痫，地西泮首选 四、中枢性肌肉松弛（抑制脑干网状结构下行系统对r神经元的易化作用；增强脊髓神经元突触前抑制，抑制多突触反射） 五、短暂性记忆缺失（麻醉前给药）较大剂量致血压降低心率减慢 | 镇静催眠：苯巴比妥，REMS反跳性延长，噩梦多，成瘾抗惊厥：苯巴比妥，异戊巴比妥癫痫：异戊巴比妥，大发作和持续状态好，小发作和婴儿肌阵挛性发作差麻醉前用药：硫喷妥钠 |
| 临床应用 | 失眠：暂时性失眠、间断性失眠、焦虑性失眠惊厥：地西泮首选，破伤风、小儿高热性惊厥、药物中毒性惊厥，子痫（妊娠高血压综合征）癫痫：小发作（硝西泮、氯硝西泮），若是持续状态（地西泮首选），肌阵挛性发作及婴儿痉挛（氯硝西泮）中枢性肌肉松弛：去大脑后强直短暂性记忆缺失 | |
| 不良反应 | CNS反应：嗜睡、头昏、乏力、记忆力下降、共济失调，语言不清，视力模糊呼吸和循环抑制：抑制肺泡换气功能（静脉注射过快过量时易发生）急性中毒。耐受性，依赖性，成瘾禁忌症：老年，是肝、肾、呼吸障碍、重症肌无力。司机，高空作业，孕妇及婴儿 | 后遗反应：宿醉思睡，精细动作不协调，高空、机器作业者禁用。耐受性，依赖性，成瘾戒断症状较重呼吸抑制（静脉注射过快过量时易发生）急性中毒。诱导肝药酶 |
镇痛药和催眠药间无明显质的区别，小剂量起催眠作用，大剂量起镇静作用。
[作用机制]：BDZ类与位于GABAA受体a亚单位上BDZ受体结合，诱导GABAA受体构象发生改变，促进GABA与GABAA受体结合，增加氯离子通道开放频率(巴比妥延长开放时间);促进更多氯离子内流，而产生中枢抑制作用
[特效拮抗药]：氟马西尼，解救过量中毒
水合氯醛：不缩短REMS，停药后无代偿性REMS时间延长，醒后无后遗作用，消化道溃疡者禁用。
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