执业西药师

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栓剂的作用及影响药物吸收的因素

(一)栓剂的作用及其特点

1.局部作用及局部治疗作用

2.全身作用：栓剂的全身作用主要是通过直肠给药。栓剂引入直肠的深度愈小(距肛门处约2cm)药物在吸收时不经过肝脏的量愈多，一般为总给药量的50%～75%。

3.全身作用栓剂的作用特点：

(1)药物不受胃肠pH或酶的破坏;

(2)对胃有刺激的药物可用直肠给药;

(3)药物从直肠吸收可避免口服时受肝脏对药物首过作用破坏，还可以减少药物对肝脏的毒性和副作用;

(4)直肠吸收比口服干扰因素少;

(5)栓剂的作用时间比一般口服片剂长;

(6)对不能或不愿吞服药物的患者或儿童，直肠给药比较方便;

(7)对伴有呕吐的患者是一种有效的用药途径;

以速释为目的的栓剂有：中空栓剂、泡腾栓剂。

以缓释为目的的栓剂有：渗透泵栓剂、微囊栓剂、凝胶栓剂。

即有速释又有缓释部分的双层栓剂。

(二)影响药物吸收的因素

1.生理因素：

(1)用药部位不同，影响药物的吸收与分布。距肛门约2cm处，则50﹪-75﹪的药物不经门肝系统，可避免首过作用。

(2)直肠液的pH值7.4，且无缓冲能力，直肠液的pH是由进入直肠的药物决定的。

(3)直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药物在直肠保留时间越长，吸收越完全。

2.药物的理化性质：

(1)溶解度：水溶性大的药物吸收较多，难溶性的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂。

(2)粒径：混悬型栓剂，药物的粒径小有利于吸收，因此应将药物微粉化。

(3)脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物最易吸收;弱酸性药物pKa﹥4.3，弱碱性药物pKa﹤8.5吸收均较快，但弱酸性药物pKa﹤3，弱碱性药物pKa﹥10吸收则慢;而药物的解离度与溶液的pH有关，故降低酸性药物的pH或升高碱性药物的pH均可增加吸收。

3.基质与附加剂

全身作用栓剂，要求药物在腔道内能从基质中迅速释放、扩散、吸收，实验证明，基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放，增加吸收。即水溶性药选择油溶性基质、脂类或脂溶性选择水性基质，释药快，则吸收快。

另外加入表面活性剂可促进吸收，不同的表面活性剂促进吸收的程度是不同的，如以乙酰水杨酸为模型药，以半合成的脂肪酸酯为基质，分别加入几种表面活性剂制成栓剂，由动物体内生物利用度数据证明，促进吸收的顺序为十二烷基硫酸钠(0.5%)>聚山梨酯80>十二烷基硫酸钠(0.1%)>司盘80>烟酸乙酯。

最佳选择题

1.关于栓剂的叙述下列错误的是

A.指药物与适宜基质制成的具有一定形状的固体制剂

B栓剂可以发挥局部作用和全身作用

C.当基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放与吸收

D.栓剂用药时塞得越深越有利于吸收

E.若直肠无粪便存在时，有利于药物的吸收

『正确答案』D

2.有关栓剂的不正确表述是

A.栓剂在常温下为固体

B.最常用的是肛门栓和阴道栓

C.直肠吸收比口服吸收的干扰因素多

D.栓剂给药不如口服方便

E.甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂

『正确答案』C

3.全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在

A.接近直肠上静脉

B.应距肛门口2cm处

C.接近直肠下静脉

D.接近直肠上、中、下静脉

E.接近肛门括约肌

『正确答案』B

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