执业西药师

留钾利尿剂

留钾利尿剂为低效利尿剂，能够减少 K 排出。它可分为两类，一类为醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂(如螺内酯)，另一类为肾小管上皮细胞 Na 通道抑制剂(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它们均主要作用于远陆小管远端和集合管。

留钾利尿剂在集合管和远曲小管产生拮抗醛固酮的作用。目前可用作醛固酮受体阻断剂的有螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.醛固酮受体阻断剂

螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。作用特点有：

(1)螺内酯的利尿作用弱，起效缓慢而持久。

(2)螺内酯具有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常，增加 NO 生物活性的作用，使心力衰竭者获益。

2.肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂

(1)阿米洛利为保钾利尿剂作用最强的药物。在高浓度时，可能抑制 H+和 Ca2+的排泄。阿米洛利主要以原形药物由肾脏排泄。

(2)氨苯蝶啶在肝脏代谢，但其活性形式及代谢物从肾脏排泄。由于氨苯蝶啶消除途径广泛，因此半衰期比阿米洛利短，每天需多次给药。

它们在临床上常与排钾利尿剂合用治疗顽固性水肿。

(二)典型不良反应

十分常见高钾血症，高钾血症的发生常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图。

(三)禁忌证

(1)对螺内酯或对其他磺酰脲类过敏者。

(2)高钾血症者(>5mmol/L) 。

(3)急慢性肾衰竭者、肾功能不全者。

(4)无尿者以及肾排泌功能严重损害者。

(四)药物相互作用

1.螺内酯

(1)与 ACEI 或补钾药合用，可使发生高血钾的危险增加。

(2)阿司匹林可以减弱其利尿作用。

(3)不宜与两性霉素合用，因能增加肾毒性。

(4)螺内酯能抑制地高辛的排泄而使血清地高辛浓度升高，合用时应监测地高辛血浆药物浓度。

2.氨苯蝶啶

与下列药物合用会发生药物相互作用，应当慎重：

(1)与 ACEI 联合应用，可以增加高钾血症的危险。

(2)与吲哚美辛合用，可引起急性肾衰竭。

(3)与西咪替丁合用，生物利用度增加，同时药物清除减少。

二、用药监护

(一)监护可能出现的电解质紊乱

(1)留钾利尿剂应避免用于急性肾衰竭者，对肾功能障碍的患者也应慎用，并注意监测患者的血肌酐水平。

(2)避免进食富含钾的食物，如橙汁、苹果、无花果、香蕉或李子;不要食用含钾的盐代用品，忌用葡萄柚汁、酒精。

(二)给药宜个体化

给药应个体化，螺内酯应从最小有效剂量开始使用。

三、主要药品

螺内酯

Spironolactone

【适应证】用于：(1)水肿性疾病。(2)作为治疗高血压的辅助药物。(3)原发性醛固酮增多症的诊断和治疗。(4)与噻嗪类利尿剂合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

氨苯蝶啶

Triamterene

【适应证】用于慢性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，特发性水肿，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者。

阿米洛利

Amiloride

【适应证】用于治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。

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（责任编辑：hbz）